Adrenerga receptorer

Från Wikipedia
Hoppa till: navigering, sök

Adrenerga receptorer (AR) är en grupp proteiner på cellytorna i flera kroppsvävnader, vilka adrenalin och noradrenalin binder sig till så att dessa kan verka i sina målceller. Receptorerna i fråga använder G-protein som ligand. Ifrån cellytorna påverkar de cellernas adenylatcyklasaktivitet i en cAMP-beroende signaltransduktionsväg. De kan även aktivera lipidsignaltransduktionsvägen.

De adrenerga receptorerna brukar grovindelas i två klasser, alfa och beta, efter vilken typ av G-protein som de använder för att binda till sig katekolaminerna. Dessa består i sin tur av flera sorter. Alla adrenerga receptorer verkar på den glatta muskulaturen och kardiovaskulära systemet, inklusive hjärtat. Deras huvuduppgift är att binda till sig adrenalin och noradrenalin. Dock kan också dopamin aktivera både alfa- och betaadrenerga receptorer.[1]

Alfaadrenerga receptorer[redigera | redigera wikitext]

Alfaadrenerga receptorer indelas i två undergrupper. De är framför allt agonister till adrenalin och noradrenalin. Noradrenalin har större affinitet för alfaadrenerga receptorer.

  • Alfa-1-adrenerga receptorer använder GQ- och G11-proteiner som ligand, vilka när de binder till sig katekolaminer fungerar sammandragande på den glatta muskulaturen. De finns bl.a. i artärerna, livmodern, hjärtmuskeln, med mera. Det finns tre isoformer, α1AAR, α1BAR, och α1DAR.[2] De verkar på postsynaptiska membran.
  • Alfa-2-adrenerga receptorer använder Gi- och Go-proteiner som ligander. De påverkar bl.a. ryggmärgens bakhornceller under stress och rädsla, verkar smärtstillande, och interagerar med opioider. De verkar både på presynaptiska och postsynaptiska membran. De postsynaptiska reglerar adrenerga agonister, och de presynaptiska hämmar utsöndringen av signalsubstanser. Det finns tre former alfa-2-adrenerga receptorer, α2AAR, α2aAR och α2aAR.[3]

Betaadrenerga receptorer[redigera | redigera wikitext]

Beta-adrenerga receptorer indelas i tre grupper. De påverkar bl.a. hjärnan, hjärtmuskeln, glykogenolys och glatt muskulatur. De verkar också på långtidsminne och synaptisk plasticitet. Så kallade betablockerare är antagonister eller omvända agonister till beta-adrenerga receptorer.

Receptorerna och sjukdomar[redigera | redigera wikitext]

Vid giftstruma ökar antalet beta-adrenerga receptorer i hjärtat och hjärnan,[5][6] men vid hypotyrodism ökar antalet i levern.[7] Antalet beta-receptorer i lungorna ökar av kortisol.[8]

Källor[redigera | redigera wikitext]

  • MeSH
  1. ^ http://www.drugs.com/pro/dopamine-injection.html
  2. ^ Brian C. Jensen et al, Functional alpha-1B adrenergic receptors on human epicardial coronary artery endothelial cells, Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2010 December; 382(5-6): 475–482
  3. ^ Carolyn A. Fairbanks et al, Pharmacological Profiles of Alpha 2 Adrenergic Receptor Agonists Identified Using Genetically Altered Mice and Isobolographic Analysis, Pharmacol Ther. 2009 August; 123(2): 224–238.
  4. ^ [a b c] Tony Warne et al, Structure of a β1-adrenergic G protein-coupled receptor, Nature. 2008 July 24; 454(7203): 486–491.
  5. ^ LEWIS T. WILLIAMS et al, Thyroid Hormone Regulation of β-Adrenergic Receptor Number, THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY Vol. 252, No 8, Issue of April 25, pp. 2787-2789, 1977
  6. ^ George A. Mason et al, The effects of thyroid state on beta-adrenergic and serotonergic receptors in rat brain, Psychoneuroendocrinology Volume 12, Issue 4, 1987, Pages 261-270
  7. ^ Craig C. Malbon, Liver Cell Adenylate Cyclase and β-Adrenergic Receptors, THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY Vol. 255, No. 18, Issue of September 25. pp. 8692-8699, 1980
  8. ^ Kenji Mano et al, Effect of hydrocortisone on beta-adrenergic receptors in lung membranes, Life Sciences Volume 25, Issue 22, 26 November 1979, Pages 1925-1930