Metylfenidat

Metylfenidat
Systematiskt namn	Metyl-2-fenyl-2-(2-piperidyl)etanoat
Övriga namn	Ritalin, Concerta
Kemisk formel	C14H19NO2
Molmassa	233,306 g/mol
CAS-nummer	113-45-1
SMILES	COC(=O)C(C1CCCCN1)c1ccccc1
Löslighet (vatten)	Löslig
Faror
Huvudfara	Hälsovådlig (Xn)
LD50	367 mg/kg
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Ritalin sålt i Tyskland

Ritalin Uno depot sålt i Danmark, producerad av Novartis.

Metylfenidat ('metylfenidathydroklorid') är ett centralstimulerande medel. Metylfenidat används för att behandla personer med Attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD). Läkemedelet används även för att behandla människor med kraftiga hjärnskador, svår Aspergers syndrom, narkolepsi, vid kroniskt trötthetssyndrom samt vid kraftig depression som visat sig resistent mot antidepressiva läkemedel.

Läkemedel i Sverige som innehåller metylfenidathydroklorid är:

• Medikinet
• Equasym Depot
• Ritalin
• Concerta

Metylfenidat anses ha strukturella likheter med amfetamin och dess farmakologiska effekter mer liknar kokain, men Metylfenidat är mindre potent och har längre varaktighet. Ett alternativ till Metylfenidat är Amfetamin(amfetaminsulfat)som bestående av L och D molekyler (lavo/vänster och dexo/höger) användas. Amfetamin finns även som dexamfetamin och är då endast högervridna molekyler. Lavo/vänster molekylerna som inte anses verksam tas som i läkemedlet Metamina bort. Dessa läkemedel är inte godkända (registrerade) i Sverige och kan endast säljas på licens från läkemedelsverket. Licens får apoteket o om läkare med rätt befogenhet kan motivera användningen i en särskild licensmotivation . Ett skäl kan vara biverkningar eller otillfredsställande funktion hos de registrerade läkemedlen.

Medikinet skrivs ut mer och mer då produkten har det bredaste sortimentet på den svenska marknaden. Det gör att doktorn kan titrera in dosen med 5 mg intervall och nå en så låg måldos som möjligt. Medikinet har både snabbverkande metylfenidat i styrkorna 5, 10 och 20 mg samt långtidsverkande kapslar i styrkorna 10,20,30 och 40 mg. Medikinet är Tysklands största produkt för att behandla barn med ADHD. Tyskland är efter USA det land där flest barn får behandling med metylfenidat. Equasym Depot skrivs sällan ut på grund av att namnen Concerta och Ritalin är betydligt mer kända. Ritalin 10mg är korttidsverkande medan Ritalin LA 20, 30, 40mg och Medikinet 10,20,30 och 40mg är liksom Equasym Depot och Concerta långtidsverkande depottabletter. Med vilket menas att en liten dos utsöndras från tabletten under en lång tid, så att effekten varar i mellan 8-12 timmar. Medikinet är ensam om att ha en 5 mg korttidsverkande tablett.

Det som skiljer medicinerna åt är deras sätt att frigöra den aktiva substansen metylfenidat i kroppen. Det är därför många med ADHD får olika effekt av olika metylfenidathaltiga preparat, exempelvis kan samma person uppleva olika effekt mellan Concerta och Ritalin. När endast otillräcklig effekt uppnås med ett av preparaten kan ett annat provas.

Metylfenidat är narkotikaklassat och ingår i förteckning P II i 1971 års psykotropkonvention, samt i förteckning II i Sverige.

Historia

1954 tog läkemedelsföretaget Ciba patent på metylfenidathydroklorid som en substans för att behandla depressioner, kronisk trötthet, narkolepsi och andra åkommor. I början av 60-talet uppmärksammades det att metylfenidathydroklorid hade en positiv effekt på barn med ADHD som då var känt som hyperaktivitet eller 'minimal brain dysfunction'(MBD). Ciba slogs 1996 ihop med Sandoz och bildade det som idag heter Novartis. Novartis säljer än idag metylfenidathydroklorid i formen Ritalin.

Effekt

Metylfenidathydroklorid är ett centralstimulerande preparat vars effekt tros vara framförallt dopaminerg. Det reducerar impulsivt beteende och har en psykiskt lugnande effekt på personer med ADHD och ADD. Enligt forskning gör metylfenidat det lättare att koncentrera sig på sina skol- eller arbetsuppgifter, och därför används det som preparat vid ADHD eller ADD. Förklaringen till detta tros vara en höjning av vakenhetsgrad, varför koncentrationen blir lättare att upprätthålla.

Eftersom metylfenidat är centralstimulantia finns det en risk för att läkemedel som innehåller metylfenidat missbrukas i syftet att uppnå ökat välmående eller eufori. I synnerhet är risken för missbruk större med snabbverkande metylfenidat såsom Ritalin och Medikinet än exempelvis Concerta då dessa går att manipulera för att "sniffas" eller för att injiceras. Läkemedel mot ADD och ADHD kan dessutom användas för att missbrukaren ska ha möjlighet att hålla sig vaken under långa perioder. Bland exempelvis studenter i USA förekommer missbruk av aktuell substans.

Biverkningar

Biverkningarna skiljer något mellan de olika metylfenidatpreparaten. Främst skiljer frekvensen av samma eller liknande biverkningar. Skillnaderna förklaras främst av de olika frisättningskurvorna, men även hur biverkningarna registrerats och hur länge och omfattande preparaten använts.

Vanliga biverkningar är bl.a.: Huvudvärk, nervositet, insomningssvårigheter, minskad aptit, magsmärtor, illamående, dåsighet, yrsel, rörelsesvårigheter, blodtrycksförändringar, tics, muntorrhet, viktförlust, hosta, hjärtklappning, rubbad hjärtrytm, humörförändringar, ångest, och våldsamt beteende. Biverkningarna är ofta övergående, särskilt de vanligaste. Då vissa patienter får sömnproblem av metylfenidat används ibland sömnmedel. Vanliga i sammanhanget är Circadin (melatonin) och Propavan (propiomazin). Bita ihop och gnissla tänder är oftast det vanligaste tecknet på att dosen concerta är för hög och patienter som upplever sådana symptom bör kontakta läkare för rådgivning.

Metylfenidat är beroendeframkallande i mycket höga doser, dock inte i de doser som används vid behandling av ADHD eller ADD. På grund av tillvänjningsrisken väljs ofta Strattera som har liknande effekt men anses verka på noradrenalinnivåerna.

Preparaten ger s.k. "falsk" positivt utslag på drogtester, tex. inom sport- eller polisutredning. Vid brottsmisstanke måste giltiga intyg på medicineringen rapporteras in. Vid sportutövande på hög nivå måste metylfenidatanvändaren ansöka om dispens före tävling.

Källor

• http://www.fass.se/LIF/produktfakta/artikel_produkt.jsp?NplID=20021101000311&DocTypeID=7&UserTypeID=2
• http://en.wikipedia.org/wiki/Methylphenidate
• http://en.wikipedia.org/wiki/Ciba