Neuroleptikum

Från Wikipedia
Zyprexa, ett atypiskt neuroleptikum
Klozapin, ett annat atypiskt neuroleptikum

Neuroleptikum (lat. plur.: neuroleptika, kallas även antipsykotika) är ett läkemedel i en grupp av psykofarmaka som används mot allvarliga psykoser, till exempel schizofreni.

Neuroleptikapreparat är inte vanebildande men den som drabbats av någon sjukdom med psykos anses behöva dem för att kunna hantera sina symtom och leva ett bra liv med sin sjukdom.

Själva ordet "neuroleptika" har betydelsen att "greppa tag om psyket". Denna benämning används ibland också gällande neuroleptikabesläktade så kallade fentiazinderivat (Theralen, Lergigan) även om dessa preparats neuroleptiska verkan är så svag att ingen psykoslindring uppkommer. Fentiazinderivat är därför ej att betrakta som ”ren” neuroleptika.

Historia

Det första neuroleptikat, Hibernal, kom kring 1950 och revolutionerade dåtidens psykiatriska vård. Preparatet ersatte bl.a. lobotomi och flera andra av dåtidens behandlingsmetoder. Dock hade preparatet en mycket ofördelaktig biverkningsprofil, varför mycket resurser lades ned på att få fram skonsammare läkemedel. Andra läkemedel kom att lanseras, bland dessa Haldol.

Den äldre formen av neuroleptika är den så kallade typiska. De modernare, atypiska läkemedlen är trots likvärdig effekt skonsammare men kan även de ha många svåra biverkningar. De atypiska har till större delen ersatt de äldre medlen, som dock ännu är i bruk i viss utsträckning.

Under 1980-talet lades mycket resurser ner, Zyprexa, Seroquel, Risperdal, Zeldox och Abilify var alla framutvecklade första gången på 1980-talet.[1][2][3][4]

Medicinerna är lika men samtidigt på en och samma gång olika får man ha i åtanke. En annan skillnad är att med Ziprasidon får många intrycket i sina ögon att den är "mera" ämnat för schizofreni än tex. andra psykotiska störningar. Risperdal har fått användningsområde på personer med autistiska tendenser även Abilify framgår det också från hemsidan.

Biverkningar

Inrapporterade biverkningar är i olika grad kramper (dystonier och akatesier), impotens, förlorad/ökad sexuell lust, förlorad sexuell förmåga eller för tidig utlösning som följd av en sämre psykologisk kontroll över känslolivet, parkinsonism (parkinsonliknande), försämrad/förlorad tankeförmåga och andra symtom på grund av blockeringar i serotonin/dopamin-balansen, samt diabetes.

Neuroleptika kan i höga doser, på lång sikt, ha ytterst allvarliga biverkningar. Särskilt allvarliga är de s.k. tardiva dyskinesierna, vilket innebär ofrivilliga rytmiska rörelser. Dessa kan i sig vara allvarligt handikappande. De nyare, så kallade atypiska antipsykotika är mindre benägna att ge tardiv dyskinesi som biverkning. Män kan drabbas av feminisation (galaktorré).

Vissa neuroleptika har kraftig viktökning som biverkning. Agranulocytos är en ovanlig men allvarlig biverkning av preparatet klozapin.

Behandlingen kan påverka värdena av zink, magnesium och möjligen koppar genom påverkan på zinknivåerna. Zinkvärdena kan öka, kopparnivåerna sjunka marginellt och magnesiumvärdena öka något, redan efter tre veckors behandling.[5]

Viktuppgång

Viktuppgång med neuroleptika ligger i att läkemedlen påverkar egenskaper i hjärnan för att dämpa psykoser, men om vissa av dessa egenskaper påverkas kan leda till viktuppgång. Man har provat med väldigt nya mediciner att påverka andra receptorer, men dessa mediciner är i testfaser fortfarande.

En av dessa egenskaper är 5-HT2C.[6] [7] [8] Eftersom vid blockering så blir det högre nivå av noradrenalin i kroppen.[9] Det har även visat sig kunna påverka Leptin som kan ha stor roll för kroppsvikten, energiintag och hunger.[10]

Det har uppgetts att blockering av 5-HT2C utlöser mättnadsblockad och viktökning.[11]

Blockering av 5-HT2C-receptorn boostar serotonin[12] och dopamin som har en viktig roll i Schizofreni.[13]

Emellertid, alla antipsykotiska blockerar inte 5-HT2C. Aripiprazol stimulerar den receptorn.[14]

Andra serotonin-egenskaper har även koppling till aptit.

Dessutom kan en del av medicinerna leda till högre blodsockervärde som kan leda till akuthunger (särskilt om de rör vid muskarinreceptor M3).[15] [16] [17][18][19]

Inverkan på 5-HT3-receptorn är associerad med vikt. Läkemedel av den här typen som har med den leder till mer upptag av kalorier och ökad glukosmängd. Zyprexa är ett exempel. Även blockering vid histamin H1-receptor ökar kaloriupptag som kan ha effekter på ens kroppsvikt.[20][21]

Histamin H1-receptorn sägs oftast vara den största boven för viktökning.[22]

informationstabell

Namn Andel av användare på dem som får viktuppgång Andel av användare på dem som förlorar vikt Utvecklad ursprungligen av Patent förekomst att kunna påverka Hjärtrytm i någon viss utsträckning Datum för godkännande av FDA Behövs tas samtidigt med föda (ätbart) Finns Tablettform via munnen ? Vanligt dosintervall per dag Antal tillfällen per dag med tids mellanrum man tar via munnen (rekommenderat) Diabetes risk Typ 2 (höja blodsocker) Halveringstid
Hibernal
exakta uppgifter saknas (blodsocker kunde dock stiga) inte känt Paul Charpentier (person) inte kvar nej 26 mars 1954 Nej Ja fanns på 25, 50 och 100 mg[23] 1 tillfälle Ja[24] [25]
Aripiprazol
19,0 %[26] 3 %[27] Otsuka inte kvar kanske 15 november 2002 Nej Ja mellan 2 och max 30 mg 1 tillfälle 28,2 % (hög) [28] 75 timmar[29]
Asenapin
13-31 %.[30] [31] inte känt Organon (företag) Kvarvarande Nej 13 augusti 2009[32] Nej Ja 10 till max 40 mg 1-2 tillfällen Ja (kan höja blodsocker)[33] 24 timmar[34]
Iloperidon
15 %[35] inte känt vanda pharma kvarvarande Ja 9 maj 2009 både och föredras lika mycket Ja 10 till max 24 mg 1-2 tillfällen Nej eller låg 14 timmar[36]
Quetiapin
23-37 % [37] [38] [39] 3 %[40] eller 5,0 %[41] Astra Zeneca inte kvar Ja 1997 Nej Ja 400 till 800 mg 2-3 tillfällen Ja , 27,7 % (hög) [42] [43] 6.9 timmar[44] (på dosen 375 mg)
Ziprasidon
9.8-14 %[45][46] 16,7 % går ner i vikt[47] Pfizer inte kvar Ja 5 februari 2001 Ja (500 kalorier[48]) Nej, det är kapslar dock via munnen 40 till max 160 mg 2-3 tillfällen Nej 5[49] eller 10 timmar[50] (beroende på dos)
Risperdal
26 till 38 % [51] 3,5 %[52] Janssen-Cilag inte kvar Nej 29 december 1993 Nej Ja 1 till max 6 mg 1 tillfälle 18,1 % i snitt

[53]

Lurasidon
4.8-8.7 % [54] [55] 13,9 % går ner i vikt[56] Dainippon Sumitomo Pharma Kvarvarande Nej 29 oktober 2010 Ja (minst 350 kalorier) Ja 37 till max 149 mg 2 tillfällen inte känt
Zyprexa
28-56 %[57] [58] [59] 3,8 %[60] Eli Lilly and Company inte kvar Nej 30 september 1996[61] Nej Ja 2,5 till max 20 mg 1 tillfälle 22,1 % 30 timmar[62]
Klozapin
31 % [63] inte känt Wander AG inte kvar Nej 1989 Nej Ja 400 till max 900 mg 1-2 tillfällen ja 12 timmar[64]
Invega
18,7 % [65] 5,1 % Janssen-Cilag Kvarvarande Ja[66] 19 december 2006 Mat ökar upptag av medicinen[67] Ja 3 till högst 12 mg 1 tillfälle Ja [68] 24 timmar[69]
Cariprazine
11,8 % [70] inte känt Gedeon Richter Kvarvarande inte känt 17 september 2015 både och föredras lika mycket Nej, det är kapslar dock via munnen 1,5 till 6 mg 1 tillfälle Ja (kan höja blodsocker) inte känt
Brexpiprazol
12,2-30,3 % [71] [72] inte känt Otsuka och Lundbeck Kvarvarande inte känt 13 juli 2015 både och föredras lika mycket Ja 1 till 4 mg 1 tillfälle Ja (kan höja blodsocker[73]) 91 timmar[74]

kompletteringslista

Namn Andel av användare på dem som får viktuppgång Andel av användare på dem som förlorar vikt Utvecklad ursprungligen av Patent förekomst att kunna påverka Hjärtrytm i någon viss utsträckning Datum för godkännande av FDA Behövs tas samtidigt med föda (ätbart) Finns Tablettform via munnen ? Vanligt dosintervall per dag Antal tillfällen per dag med tids mellanrum man tar via munnen (rekommenderat) Diabetes risk Typ 2 (höja blodsocker)
Perfenazin
12 %, zeldox hade i samma studie 7 % Vintage Pharmaceutical Läkare får ansöka åt patienten till läkemedelsverket får få den i Sverige kan hända 31 december 1998 nej ja 6-24 mg (max 32mg) 2-3 gånger Nej
Haloperidol
Max 14,4 %[75] 5,7 % Janssen–Cilag inte kvar kan hända år 1967 nej ja 1-4 mg [76] (Doser över 6-8 milligram ger oftast inte ökad effekt mot psykossjukdomen[77]) några tillfällen Nej eller låg
Amisulprid
Max 18 %[78] okänt Sanofi-Aventis Läkare får ansöka åt patienten till läkemedelsverket får få den i Sverige kan hända godkändes inte i USA Nej ja 400-800 (maximalt. cirka 1000 mg) några tillfällen Nej eller låg

Lista över neuroleptika

Handelsnamn inom parentes.

Neuroleptikabesläktade fentiazinderivat

Se även

Källor

  1. ^ ”Arkiverade kopian”. Arkiverad från originalet den 30 juli 2016. https://web.archive.org/web/20160730023808/http://www.patenthawk.com/blog/2006/12/generic_anticipation_1.html. Läst 21 november 2016. 
  2. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654633/
  3. ^ http://www.omicsonline.org/the-pharmacological-role-and-clinical-applications-of-antipsychotics-active-metabolites-paliperidone-versus-risperidone-2161-1459.1000117.php?aid=11374
  4. ^ https://books.google.se/books?id=fsKKI82uqK8C&pg=PA101&lpg=PA101&dq#v=onepage&q&f=false
  5. ^ Mihai Nechifor et al, The Influence of Some Antipsychotics on Erythrocyte Magnesium and Plasma Magnesium, Calcium, Copper and Zinc in Patients with Paranoid Schizophrenia, J Am Coll Nutr October 2004 vol. 23 no. 5 549S-551S
  6. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16785265
  7. ^ http://jop.sagepub.com/content/20/4_suppl/15.abstract
  8. ^ https://sv.wikipedia.org/wiki/Serotonin#Receptorer
  9. ^ https://books.google.se/books?id=zqvVZOea2JAC&pg=PA113&lpg=PA113&dq#v=onepage&q&f=false
  10. ^ https://www.hindawi.com/journals/schizort/2011/459284/
  11. ^ https://lakemedelsverket.se/upload/halso-och-sjukvard/behandlingsrekommendationer/bakg_dok/L%C3%A4kemedelsbehandling%20vid%20schizofren_bakgrund.pdf
  12. ^ https://books.google.se/books?id=zqvVZOea2JAC&pg=PA113&lpg=PA113&dq#v=onepage&q&f=false
  13. ^ http://www.la-press.com/redirect_file.php?fileId=3361&filename=2474-JCNSD-Ziprasidone-Hydrocloride:-What-Role-in-the-Management-of-Schizophrenia.pdf&fileType=pdf
  14. ^ http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs40263-013-0115-5
  15. ^ http://www.rxwiki.com/cariprazine
  16. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  17. ^ http://diabetesupdate.blogspot.se/2007/08/hunger-is-symptom.html
  18. ^ http://healthvermont.gov/prevent/diabetes/high_low_sugar.aspx
  19. ^ https://rexulti.com/us/mdd/important-safety-information/
  20. ^ http://www.mdedge.com/currentpsychiatry/article/109161/depression/how-control-weight-gain-when-prescribing-antidepressants/page/0/1
  21. ^ https://lakemedelsverket.se/upload/halso-och-sjukvard/behandlingsrekommendationer/bakg_dok/L%C3%A4kemedelsbehandling%20vid%20schizofren_bakgrund.pdf
  22. ^ https://books.google.se/books?id=Xx7iNGdV25IC&pg=PA642&lpg=PA642&dq#v=onepage&q&f=false
  23. ^ https://lakemedelsverket.se/Alla-nyheter/NYHETER-2006/Hibernal-tabletter-avregistreras/
  24. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/832653
  25. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/5717295
  26. ^ https://books.google.se/books?id=nD5MmWKc2awC&pg=PA156&lpg=PA156&dq#v=onepage&q&f=false
  27. ^ http://drug-data.com/drugs/A/abilify.html
  28. ^ http://drug-data.com/drugs/A/abilify.html
  29. ^ http://schizophrenia.elsevierresource.com/sites/schizophrenia.elsevierresource.com/files/stahl_atypical_antipsychotic_booklet-digital.pdf
  30. ^ http://www.mynewsdesk.com/se/msd/pressreleases/asenapin-aer-en-effektiv-behandling-av-akut-mani-vid-bipolaer-sjukdom-174874
  31. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  32. ^ https://www.drugs.com/history/saphris.html
  33. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  34. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4675633/
  35. ^ https://books.google.se/books?id=nGXBDwcLCBQC&pg=PA78&lpg=PA78&dq#v=onepage&q&f=false
  36. ^ http://medind.nic.in/daa/t12/i1/daat12i1p204.pdf[död länk]
  37. ^ http://www.drugsdb.com/rx/seroquel/seroquel-and-weight-gain/
  38. ^ http://articles.latimes.com/2009/mar/18/nation/na-drug-study18
  39. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17474816
  40. ^ https://books.google.se/books?id=c9vTKB0MUCMC&pg=PA30&lpg=PA30&dq=ziprasidone+weight+loss&source=bl&ots=RT4XzUMUlk&sig=-32WvbwTZjajrl8TnHXV-dNPlPk&hl=sv&sa=X&ved=0ahUKEwi25Lbh96HOAhWiK5oKHZuFDR84FBDoAQg_MAU#v=onepage&q=ziprasidone%20weight%20loss&f=false
  41. ^ http://drug-data.com/drugs/S/seroquel.html
  42. ^ http://drug-data.com/drugs/S/seroquel.html
  43. ^ https://www.fass.se/LIF/product?userType=2&nplId=20071105000046
  44. ^ http://www.omicsonline.org/bioequivalence-of-a-generic-quetiapine-ketipinor-in-healthy-male-volunteers-jbb.1000069.php?aid=1618
  45. ^ http://digitalcommons.ohsu.edu/cgi/viewcontent.cgi?article=1017&context=fdadrug
  46. ^ http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/backgrd/3619b1a.pdf
  47. ^ https://archive.org/stream/pubmed-PMC4140225/PMC4140225-S109285291300093X_djvu.txt
  48. ^ http://www.la-press.com/redirect_file.php?fileId=3361&filename=2474-JCNSD-Ziprasidone-Hydrocloride:-What-Role-in-the-Management-of-Schizophrenia.pdf&fileType=pdf
  49. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16231965
  50. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2656324/
  51. ^ http://www.dr-bob.org/babble/20070929/msgs/786494.html
  52. ^ http://drug-data.com/drugs/R/risperdal.html
  53. ^ http://drug-data.com/drugs/R/risperdal.html
  54. ^ http://www.sunovion.ca/monographs/latuda.pdf
  55. ^ http://www.psychiatrist.com/JCP/article/_layouts/ppp.psych.controls/BinaryViewer.ashx?Article=/jcp/article/Pages/2013/v74n05/v74n0516.aspx&Type=Article
  56. ^ http://www.psychiatrist.com/JCP/article/_layouts/ppp.psych.controls/BinaryViewer.ashx?Article=/jcp/article/Pages/2013/v74n05/v74n0516.aspx&Type=Article
  57. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  58. ^ http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/backgrd/3619b1a.pdf
  59. ^ https://books.google.se/books?id=Xx7iNGdV25IC&pg=PA658&lpg=PA658&dq#v=onepage&q&f=false
  60. ^ http://drug-data.com/drugs/Z/zyprexa.html
  61. ^ https://www.justice.gov/archive/usao/pae/News/2009/jan/lillyinfo.pdf
  62. ^ http://schizophrenia.elsevierresource.com/sites/schizophrenia.elsevierresource.com/files/stahl_atypical_antipsychotic_booklet-digital.pdf
  63. ^ http://www.rxlist.com/clozaril-side-effects-drug-center.htm
  64. ^ http://schizophrenia.elsevierresource.com/sites/schizophrenia.elsevierresource.com/files/stahl_atypical_antipsychotic_booklet-digital.pdf
  65. ^ http://drug-data.com/drugs/I/invega.html
  66. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  67. ^ http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Scientific_Discussion/human/000746/WC500034928.pdf
  68. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  69. ^ http://schizophrenia.elsevierresource.com/sites/schizophrenia.elsevierresource.com/files/stahl_atypical_antipsychotic_booklet-digital.pdf
  70. ^ https://web.archive.org/web/20160722114445/http://www.currentpsychiatry.com/specialty-focus/schizophrenia-other-psychotic-disorders/article/cariprazine-for-schizophrenia-and-bipolar-i-disorder/c9cae57201b0aafffb64d14ce1bc4254.html
  71. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
  72. ^ http://ijnp.oxfordjournals.org/content/ijnp/19/Suppl_1/56.4.full.pdf
  73. ^ https://rexulti.com/us/mdd/important-safety-information/
  74. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
  75. ^ http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/backgrd/3619b1a.pdf
  76. ^ http://www.1177.se/Fakta-och-rad/Lakemedel-A-O/Haldol/
  77. ^ https://www.fass.se/LIF/product?userType=0&nplId=19611229000023
  78. ^ https://books.google.se/books?id=msz57s9QwUcC&pg=PA65&lpg=PA65&dq#v=onepage&q&f=false

Externa länkar

Hämtad från ”https://sv.wikipedia.org/w/index.php?title=Neuroleptikum&oldid=42322915”