Fendimetrazin: Skillnad mellan sidversioner

Från Wikipedia
Bläddra interaktivt i historiken
← Äldre redigeringNyare redigering →
Innehåll som raderades Innehåll som lades till
VisuellWikitext
InternetArchiveBot (Diskussion | Bidrag)
Robotar
1 307 519 redigeringar
Räddar 1 källor och märker 0 som döda.) #IABot (v2.0.9.2
tillägg av text + referenser
Rad 1: Rad 1:
{{Kemibox
[[Fil:Phendimetrazine.svg|miniatyr|höger|[[Strukturformel]] för fendimetrazin.]]
|Vardagligt namn = Fendimetrazin
|Bild = Phendimetrazine.svg
|Bildtext = Strukturformel
|Bildbredd = 200
|Bild2 =
|Bild2text =
|Systematiskt namn = 3,4-dimetyl-2-fenylmorfolin
|Övriga namn = Bontril
|Kemisk formel = C<sub>12</sub>H<sub>17</sub>NO
|Utseende =
|CAS-nummer = 634-03-7
|SMILES = O2C(c1ccccc1)C(N(C)CC2)C
|Molmassa = 191,274
|Densitet =
|Löslighet =
|LöslighetTemp =
|Smältpunkt =
|Smältextra =
|Kokpunkt =
|Kokextra =
|Huvudfara =
|NFPA704 =
|LD50 =
|}}


'''Fendimetrazin''', [[summaformel]] C<sub>12</sub>H<sub>17</sub>NO, är ett [[centralstimulerande]] medel som har använts för [[viktminskning]]. Preparatet har en [[molmassa]] på 191,27 g/mol och en biologisk halveringstid på 19-24 timmar.
'''Fendimetrazin''', [[summaformel]] C<sub>12</sub>H<sub>17</sub>NO, är ett [[centralstimulerande]] medel avden morfolinkemiska klassen, som används för [[viktminskning]].<ref name="pmid18710555">{{cite journal |vauthors=Landau D, Jackson J, Gonzalez G |title=A case of demand ischemia from phendimetrazine |journal=Cases J |volume=1 |issue=1 |pages=105 |year=2008 |pmid=18710555 |pmc=2531092 |doi=10.1186/1757-1626-1-105 |url=http://www.casesjournal.com/content/1/1/105}}</ref> Preparatet har en [[molmassa]] på 191,27 g/mol och en biologisk halveringstid på 19-24 timmar.


==Farmakologi==
Fendimetrazin fungerar som en [[prodrog]] till [[fenmetrazin]]. Cirka 30 procent av en oral dos omvandlas till den. Fendimetrazin kan i huvudsak betraktas som en form med förlängd frisättning av fenmetrazin med mindre potential för missbruk. Fendimetrazin är ett anorektiskt läkemedel som fungerar som ett [[noradrenalin]]-[[dopamin]]frisättande medel (NDRA).<ref name="pmid17017961">{{cite journal | vauthors = Rothman RB, Baumann MH | title = Therapeutic potential of monoamine transporter substrates | journal = Current Topics in Medicinal Chemistry | volume = 6 | issue = 17 | pages = 1845–59 | year = 2006 | pmid = 17017961 | doi = 10.2174/156802606778249766 | url = http://www.bentham-direct.org/pages/content.php?CTMC/2006/00000006/00000017/0004R.SGM | access-date = 2020-05-05 | archive-url = https://web.archive.org/web/20170326103021/http://www.bentham-direct.org/pages/content.php?CTMC%2F2006%2F00000006%2F00000017%2F0004R.SGM | archive-date = 2017-03-26 | url-status = dead }}</ref>

Som en amfetaminkongen innehåller dess struktur ryggraden i [[metamfetamin]], ett potent centralstimulerande medel. Medan tillsatsen av en N-[[metylgrupp]] till [[amfetamin]] avsevärt ökar dess styrka och biotillgänglighet, gör metylering av fenmetrazin föreningen praktiskt taget inaktiv. Fendimetrazin är dock en prodrog för fenmetrazin som fungerar som den aktiva [[metabolit]]en. Fendimetrazin har föredragen farmakokinetik framför fenmetrazin som ett terapeutiskt medel eftersom dess metabolisering genom demetylaser ger en mer stadig och långvarig exponering av aktivt läkemedel i kroppen. Detta minskar missbrukspotentialen eftersom den högsta blodkoncentrationen av aktivt fenmetrazin som produceras från en enda dos fendimetrazin är lägre än en enda terapeutiskt ekvivalent dos av fenmetrazin.

Avsedd som en kortvarig sekundär behandling för exogen [[fetma]], med direkt frisättning av fendimetrazin av 35 mg tabletter, konsumeras dessa vanligtvis en timme före måltid, med högst tre doser dagligen. Fendimetrazin tillverkas också som en 105 mg kapsel med förlängd frisättning för en gång daglig dosering, vanligtvis intagen 30 till 60 minuter före en morgonmåltid. Medan formen med omedelbar frisättning har en maximal daglig dos på 210 mg (6 tabletter), har kapslarna med förlängd frisättning en maximal daglig dos på 105 mg (en kapsel).

==Säkerhet==
Substansen är [[narkotikaklassning|narkotikaklassad]] och ingår i förteckning P IV i [[1971 års psykotropkonvention]], samt i förteckning II i [[Sverige]].<ref>{{Webbref |url=http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/konsoliderade/LVFS_1997_12_konsoliderad_tom_2010_1.pdf |titel=Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 1997:12) om förteckningar över narkotika, konsoliderad version t.o.m. LVFS 2010:1 |hämtdatum=2010-08-12 |arkivurl=https://web.archive.org/web/20120629234352/http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/konsoliderade/LVFS_1997_12_konsoliderad_tom_2010_1.pdf |arkivdatum=2012-06-29 }}</ref>
Substansen är [[narkotikaklassning|narkotikaklassad]] och ingår i förteckning P IV i [[1971 års psykotropkonvention]], samt i förteckning II i [[Sverige]].<ref>{{Webbref |url=http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/konsoliderade/LVFS_1997_12_konsoliderad_tom_2010_1.pdf |titel=Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 1997:12) om förteckningar över narkotika, konsoliderad version t.o.m. LVFS 2010:1 |hämtdatum=2010-08-12 |arkivurl=https://web.archive.org/web/20120629234352/http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/konsoliderade/LVFS_1997_12_konsoliderad_tom_2010_1.pdf |arkivdatum=2012-06-29 }}</ref>


Enligt listan över psykotropa ämnen under internationell kontroll som publicerats av International Narcotics Control Board är fendimetrazin ett förteckning III-kontrollerat ämne enligt [[psykotropkonventionen|konventionen om psykotropa]] ämnen.<ref>{{Cite web |url=http://www.incb.org/pdf/e/list/green.pdf |title=List of psychotropic substances under international control |access-date=2005-06-15 |archive-date=2012-08-31 |archive-url=https://web.archive.org/web/20120831222336/http://www.incb.org/pdf/e/list/green.pdf |url-status=dead }}</ref>
== Källor ==

⚫
<references/>
==Se även==
[[Image:Phendimetrazine.jpg|frame|left]]
* [[Fenmetrazin]]

==Referenser==
{{enwp|url=https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Bendroflumethiazide&oldid=1071301290 |artikel=Phendimetrazine|datum=18 oktober 2022 }}

===Noter===
⚫
<references>

</references>

==Externa länkar==
{{Commonscat|Phendimetrazine }}

{{Auktoritetsdata}}


{{STANDARDSORTERING:Fendimetrazin}}
{{läkemedelsstub}}


[[Kategori:Antiobesitasmedel]]
[[Kategori:Antiobesitasmedel]]

Versionen från 19 november 2022 kl. 14.20

Fendimetrazin
Strukturformel
Systematiskt namn3,4-dimetyl-2-fenylmorfolin
Övriga namnBontril
Kemisk formelC12H17NO
Molmassa191,274 g/mol
CAS-nummer634-03-7
SMILESO2C(c1ccccc1)C(N(C)CC2)C
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Fendimetrazin, summaformel C12H17NO, är ett centralstimulerande medel avden morfolinkemiska klassen, som används för viktminskning.[1] Preparatet har en molmassa på 191,27 g/mol och en biologisk halveringstid på 19-24 timmar.

Farmakologi

Fendimetrazin fungerar som en prodrog till fenmetrazin. Cirka 30 procent av en oral dos omvandlas till den. Fendimetrazin kan i huvudsak betraktas som en form med förlängd frisättning av fenmetrazin med mindre potential för missbruk. Fendimetrazin är ett anorektiskt läkemedel som fungerar som ett noradrenalin-dopaminfrisättande medel (NDRA).[2]

Som en amfetaminkongen innehåller dess struktur ryggraden i metamfetamin, ett potent centralstimulerande medel. Medan tillsatsen av en N-metylgrupp till amfetamin avsevärt ökar dess styrka och biotillgänglighet, gör metylering av fenmetrazin föreningen praktiskt taget inaktiv. Fendimetrazin är dock en prodrog för fenmetrazin som fungerar som den aktiva metaboliten. Fendimetrazin har föredragen farmakokinetik framför fenmetrazin som ett terapeutiskt medel eftersom dess metabolisering genom demetylaser ger en mer stadig och långvarig exponering av aktivt läkemedel i kroppen. Detta minskar missbrukspotentialen eftersom den högsta blodkoncentrationen av aktivt fenmetrazin som produceras från en enda dos fendimetrazin är lägre än en enda terapeutiskt ekvivalent dos av fenmetrazin.

Avsedd som en kortvarig sekundär behandling för exogen fetma, med direkt frisättning av fendimetrazin av 35 mg tabletter, konsumeras dessa vanligtvis en timme före måltid, med högst tre doser dagligen. Fendimetrazin tillverkas också som en 105 mg kapsel med förlängd frisättning för en gång daglig dosering, vanligtvis intagen 30 till 60 minuter före en morgonmåltid. Medan formen med omedelbar frisättning har en maximal daglig dos på 210 mg (6 tabletter), har kapslarna med förlängd frisättning en maximal daglig dos på 105 mg (en kapsel).

Säkerhet

Substansen är narkotikaklassad och ingår i förteckning P IV i 1971 års psykotropkonvention, samt i förteckning II i Sverige.[3]

Enligt listan över psykotropa ämnen under internationell kontroll som publicerats av International Narcotics Control Board är fendimetrazin ett förteckning III-kontrollerat ämne enligt konventionen om psykotropa ämnen.[4]

Se även

Referenser

Den här artikeln är helt eller delvis baserad på material från engelskspråkiga Wikipedia, Phendimetrazine, 18 oktober 2022.

Noter

  1. ^ ”A case of demand ischemia from phendimetrazine”. Cases J 1 (1): sid. 105. 2008. doi:10.1186/1757-1626-1-105. PMID 18710555. PMC: 2531092. http://www.casesjournal.com/content/1/1/105. 
  2. ^ ”Therapeutic potential of monoamine transporter substrates”. Current Topics in Medicinal Chemistry 6 (17): sid. 1845–59. 2006. doi:10.2174/156802606778249766. PMID 17017961. http://www.bentham-direct.org/pages/content.php?CTMC/2006/00000006/00000017/0004R.SGM. Läst 5 maj 2020. 
  3. ^ ”Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 1997:12) om förteckningar över narkotika, konsoliderad version t.o.m. LVFS 2010:1”. Arkiverad från originalet den 29 juni 2012. https://web.archive.org/web/20120629234352/http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/konsoliderade/LVFS_1997_12_konsoliderad_tom_2010_1.pdf. Läst 12 augusti 2010. 
  4. ^ ”List of psychotropic substances under international control”. List of psychotropic substances under international control. http://www.incb.org/pdf/e/list/green.pdf. 

Externa länkar

Hämtad från ”https://sv.wikipedia.org/w/index.php?title=Fendimetrazin&oldid=51530717”