Naltrexon

Från Wikipedia
(Omdirigerad från Låg dos Naltrexon)
Hoppa till: navigering, sök
Strukturformel

Naltrexon är ett ämne mot alkoholberoende som i Sverige ingår som aktiv substans i läkemedlet Naltrexon Vitaflo.

Farmakologi[redigera | redigera wikitext]

Naltrexon fungerar som opioidantagonist med verkan på samtliga opioidreceptorer (μ, δ och κ). Genom så kallad kompetitiv inhibition upphävs effekterna av närvarande opioider vare sig de är kroppsegna (till exempel endorfiner) eller intagna utifrån (som morfin och heroin). Skillnaden mellan naltrexon och naloxon, som används mot heroinöverdoser, är framför allt att naltrexon har en avsevärt längre verkan. Halveringstiden i plasma är för naltrexon omkring 4 h och för dess aktiva metabolit 6-β-naltrexol 13 h.

Användning mot beroende[redigera | redigera wikitext]

Naltrexon var från början tänkt som ett ämne mot opioidberoende, men problem med dålig följsamhet och avhopp från behandlingen gjorde den verkningslös på mer än några månaders sikt. Nytt hopp har dock väckts i och med utvecklingen av en depåberedning, som visat lovande resultat mot heroinberoende.

Under 1980-talet upptäckte man istället att naltrexon minskade självadministrering av alkohol hos försöksdjur och snart kunde man se att naltrexon tycktes hjälpa mot alkoholmissbruk även hos människa. 1992 publicerades de två första randomiserade, kontrollerade studierna av naltrexon mot alkoholberoende, vilka båda visade på signifikant minskat berusningsdrickande och ökat antal nyktra dagar. Sedan dess har en rad studier i det närmaste enhälligt bekräftat dessa resultat och naltrexon har blivit ett etablerat ämne för denna indikation, även om det både i Sverige och andra länder ännu föreligger en kraftig underförskrivning. Medicinen minskar alkoholsuget men ger till skillnad från Antabus inga bieffekter om man skulle dricka ändå. Naltrexon försvårar förstås smärtbehandling med morfinpreparat, men har i övrigt lindriga och övergående biverkningar.

Effekterna av naltrexon vid alkoholberoende har varierat mellan olika studier, en sammanfattande studie sammanlänkar dessa till synes tvetydiga resultat och pekar på att skillnaderna i effekt kan bero på olika polymorfismer av opioida mu-receptorer inom den studerade gruppen.[1]

Studier pågår nu av naltrexons effekter på andra typer av beroende, till exempel kokain och amfetamin.

Användning mot autoimmuna tillstånd[redigera | redigera wikitext]

Naltrexon används också i betydligt lägre doser mot vissa former av autoimmuna tillstånd, framför allt multipel skleros[2] och fibromyalgi. Tidigare teorier kring verkningsmekanismen har varit reglering av immunförsvaret genom påverkan av kroppens endorfinsystem, eller placebo. Senare studier har dock visat att naltrexon blockerar TLR-4-receptorer, som är viktiga i immunförsvaret. Denna mekanism kan även vara orsak till symtomlindrande effekten av låga doser av naltrexon vid toleranstillstånd mot opioida smärtstillande läkemedel.

Laglig status[redigera | redigera wikitext]

Naltrexon Vitaflo är en receptbelagt läkemedel i Sverige, och är godkänd som tilläggsbehandling mot alkoholsug vid alkoholberoende. Den tillhandahålls enbart i tablettform om 50 mg.[3] Den kan undantagsvis skrivas ut av läkare i andra doser än 50 mg, då sköter Apoteket omformulering av tabletterna till den lägre dosen.

Källor[redigera | redigera wikitext]

  1. ^ Kimura M, Higuchi S.. ”Genetics of alcohol dependence.”. Psychiatry Clin Neurosci. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21507127. Läst 17 december 2011. 
  2. ^ Cree BA, Kornyeyeva E, Goodin DS.. ”Pilot trial of low-dose naltrexone and quality of life in multiple sclerosis.”. Annals of Neurology. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20695007. Läst 17 december 2011. 
  3. ^ http://www.fass.se/LIF/produktfakta/artikel_produkt.jsp?NplID=20040607008829&DocTypeID=7&UserTypeID=2

Externa länkar[redigera | redigera wikitext]