Klozapin: Skillnad mellan sidversioner
Rkjon (Diskussion | Bidrag) Ingen redigeringssammanfattning |
CFCF (Diskussion | Bidrag) Uttökning från engelsk översättning en:Clozapine som led i utökning #WIR2017 |
||
| Rad 26: | Rad 26: | ||
|}} |
|}} |
||
'''Klozapin''', säljes bl.a. i Sverige under handelsnamnet '''Leponex''' är et [[Atypiska antipsykotika|atyptiskt antipsykotiskt]] läkemedel, även så kallat "nyare typ".<ref name="AHFS2015">{{cite web|title=Clozapine|url=http://www.drugs.com/monograph/clozapine.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=Dec 1, 2015}}</ref> Läkemedlet är ett [[neuroleptikum]] tillhörande gruppen dibensodiazepinderivat.{{Källa behövs|datum=2016-12}} Det används huvudsakligen för att behandla [[Schizofreni|skizophreni]] som inte förbättras vid användning av vanliga antipsykotiska läkemedel. Bland be med schizofreni och [[schizoaffektivt syndrom]] kan läkemedlet minska fallen av [[Självmord|suicidalt beteende]]. Läkemedlet kan till och med vara med effektivt är de [[typiska antipsykotika]] som finns.<ref>{{cite journal|last1=Essali|first1=A|last2=Al-Haj Haasan|first2=N|last3=Li|first3=C|last4=Rathbone|first4=J|title=Clozapine versus typical neuroleptic medication for schizophrenia.|journal=The Cochrane database of systematic reviews|date=21 January 2009|issue=1|pages=CD000059|pmid=19160174}}</ref> Läkemedlet intas via munnen. |
|||
'''Klozapin''' ({{lang-en|clozapine}}), även känt under handelsnamnet '''Leponex''', är ett [[neuroleptikum]] tillhörande gruppen dibensodiazepinderivat. Det används mot psykoser och även som tankesamlare.{{Källa behövs|datum=2016-12}} Klozapin registrerades i [[Sverige]] den 17 mars 1989.<ref>{{webbref|titel=Karolinska Drug Information |url=http://www.drugline.se/questions/sv/07883/?query=neuroleptics |utgivare=Drugline |hämtdatum=26 december 2016 }}{{död länk|datum=2017-06 |bot=InternetArchiveBot }}</ref> Det sattes in ifall behandling med två kemiskt obesläktade neuroleptika ej givit klinisk respons.<ref>http://www.drugline.se/questions/sv/07271/?query=mesh:%22bone%20marrow%20-%20DE%22%20AND%20language:swedish%20AND%20mesh:%22AE%22</ref> |
|||
Klozapin är associerad med en relativt hög risk att drabbas av ett [[Agranulocytos|lågt antal vita blodkroppar]], vilket kan orsaka död. För att minska denna risk är det rekommenderat att halten vita blodkroppar kontrolleras regelbundet. Andra allvarliga risker vid användandet av klozapin är [[epileptiska kramper]], [[Hjärtmuskelinflammation|inflammation i hjärtat]], [[Hyperglykemi|högt blodsocker]], och hos äldre personer med psykos som en följd av [[demens]] — ökad risk för dödsfall.<ref name="Hart2012">{{cite journal|last1=Hartling|first1=L|last2=Abou-Setta|first2=AM|last3=Dursun|first3=S|last4=Mousavi|first4=SS|last5=Pasichnyk|first5=D|last6=Newton|first6=AS|title=Antipsychotics in adults with schizophrenia: comparative effectiveness of first-generation versus second-generation medications: a systematic review and meta-analysis.|journal=Annals of internal medicine|date=2 October 2012|volume=157|issue=7|pages=498-511|pmid=22893011}}</ref> De vanligaste biverkningarna är [[Sedering|sömnighet]], muntorrhet, [[Hypotoni|lågt blodtryck]], synproblem, och [[Dizziness|yrsel]]. En potentiellt permanent rörelsestörning, s.k. [[tardiv dyskinesi]] förekommer hos cirka 5% av de som tar läkemedlet. Verkningsmekanism för klozapin är inte helt förstådd. |
|||
Klozapin upptäcktes på 1960-talet och började användas inom sjukvård år 1971. Det var det första atypiska antipsykotiska läkemedlet.<ref name="Cor2013">{{cite book|last1=Corey|first1=edited by Jie Jack Li, E.J.|title=Drug discovery practices, processes, and perspectives|date=2013|publisher=John Wiley & Sons|location=Hoboken, N.J.|isbn=9781118354469|page=248|url=https://books.google.ca/books?id=mIyxO5cLEAcC&pg=PA248}}</ref> Klozapin är med på Världshälsoorganisationens lista över livsviktiga läkemedel, som innehåller de viktigaste läkemedel som behövs för ett grundläggande hälso- och sjukvårdssystem.<ref>{{cite web|title=WHO Model List of EssentialMedicines|url=http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1|work=World Health Organization|accessdate=22 April 2014|date=October 2013}}</ref> Klozapin finns idag i en [[Generiska läkemedel|generisk variant]]. Kostnaden för klozapin låg mellan 0,05 och 2.10 USD per dag under år 2014.<ref>{{cite web|title=Clozapine|url=http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=CLZ100T&s_year=2014&year=2014&str=100%20mg&desc=Clozapine&pack=new&frm=TAB-CAP&rte=PO&class_code2=24%2E1%2E&supplement=&class_name=%2824%2E1%2E%29Medicines%20used%20in%20psychotic%20disorders%3Cbr%3E|website=International Drug Price Indicator Guide|accessdate=2 December 2015}}</ref> Klozapin registrerades i [[Sverige]] den 17 mars 1989.<ref>{{webbref|titel=Karolinska Drug Information |url=http://www.drugline.se/questions/sv/07883/?query=neuroleptics |utgivare=Drugline |hämtdatum=26 december 2016 }}{{död länk|datum=2017-06 |bot=InternetArchiveBot }}</ref> Det sattes in ifall behandling med två kemiskt obesläktade neuroleptika ej givit klinisk respons.<ref>http://www.drugline.se/questions/sv/07271/?query=mesh:%22bone%20marrow%20-%20DE%22%20AND%20language:swedish%20AND%20mesh:%22AE%22</ref> |
|||
== Accepterande och godkännandeprocess == |
== Accepterande och godkännandeprocess == |
||
| Rad 67: | Rad 71: | ||
== Referenser == |
== Referenser == |
||
=== Noter === |
|||
<references/> |
<references/> |
||
Versionen från 19 juni 2017 kl. 14.05
| Klozapin | |
  | |
| Systematiskt namn | 8-klor-11-(4-metylpiperazin-1-yl)- 5H-dibenso[b,e][1,4]diazepin |
|---|---|
| Övriga namn | Clozapine Leponex |
| Kemisk formel | C18H19ClN4 |
| Molmassa | 326,823 g/mol |
| CAS-nummer | 5786-21-0 |
| SMILES | CN1CCN(CC1)/C2=N/c4cc(Cl)ccc4Nc3ccccc23 |
| Egenskaper | |
| Löslighet (vatten) | Olöslig |
| Smältpunkt | 183 °C |
| SI-enheter & STP används om ej annat angivits | |
Klozapin, säljes bl.a. i Sverige under handelsnamnet Leponex är et atyptiskt antipsykotiskt läkemedel, även så kallat "nyare typ".[1] Läkemedlet är ett neuroleptikum tillhörande gruppen dibensodiazepinderivat.[källa behövs] Det används huvudsakligen för att behandla skizophreni som inte förbättras vid användning av vanliga antipsykotiska läkemedel. Bland be med schizofreni och schizoaffektivt syndrom kan läkemedlet minska fallen av suicidalt beteende. Läkemedlet kan till och med vara med effektivt är de typiska antipsykotika som finns.[2] Läkemedlet intas via munnen.
Klozapin är associerad med en relativt hög risk att drabbas av ett lågt antal vita blodkroppar, vilket kan orsaka död. För att minska denna risk är det rekommenderat att halten vita blodkroppar kontrolleras regelbundet. Andra allvarliga risker vid användandet av klozapin är epileptiska kramper, inflammation i hjärtat, högt blodsocker, och hos äldre personer med psykos som en följd av demens — ökad risk för dödsfall.[3] De vanligaste biverkningarna är sömnighet, muntorrhet, lågt blodtryck, synproblem, och yrsel. En potentiellt permanent rörelsestörning, s.k. tardiv dyskinesi förekommer hos cirka 5% av de som tar läkemedlet. Verkningsmekanism för klozapin är inte helt förstådd.
Klozapin upptäcktes på 1960-talet och började användas inom sjukvård år 1971. Det var det första atypiska antipsykotiska läkemedlet.[4] Klozapin är med på Världshälsoorganisationens lista över livsviktiga läkemedel, som innehåller de viktigaste läkemedel som behövs för ett grundläggande hälso- och sjukvårdssystem.[5] Klozapin finns idag i en generisk variant. Kostnaden för klozapin låg mellan 0,05 och 2.10 USD per dag under år 2014.[6] Klozapin registrerades i Sverige den 17 mars 1989.[7] Det sattes in ifall behandling med två kemiskt obesläktade neuroleptika ej givit klinisk respons.[8]
Accepterande och godkännandeprocess
Klozapin har funnits lika länge som Haloperidol, sedan 1958.[9] Substansen framställdes då ursprungligen av läkemedelsföretaget Wander AG[10] och var det första atypiska antipsykotikum.
År 1967 hade Sandoz (Novartis) förvärvat läkemedelsföretaget Wander AG, företaget som ursprungligen utvecklade klozapin.[11]
Klozapin fick användning inom vården året 1972[12], under 1975 upptäcktes sidoeffekten agranulocytos i Finland vilket resulterade att medlet togs tillbaka från vissa länder dock inte alla.[13] Det var stark infektionsbenägenhet på grund av brist på vita blodkroppar. Biverkningen var allvarlig men sällsynt, med 1 % risk.[14]
Klozapin blev prövad 1989 av FDA. Fick godkänt av myndigheten FDA år 1989[15] och introducerades i USA och även i Sverige år 1989.[16] Uppföljning med blodprov sker för kunna se så att man inte får den allvarliga sidoeffekten. Risken är 1 % första året vid användning av medlet men efter det 0,1 %.
Ungefär 25–60 procent av patienterna som behandlas för schizofreni i Kina får Klozapin. Klozapin var 2008 landets mest använda schizofrenimedicin.[17]
Effektivitet
Klozapin används för patienter som inte svarat på minst 2 andra antipsykotiska läkemedel eller flera och kan ibland vara den sista utvägen.[18] [19] Klozapin är det atypiska neuroleptikum som har den kända bästa effekten mot psykoser av alla atypiska neuroleptika.[20]
Klozapins utsträckning är begränsad, jämfört med Olanzapin, dock klozapinbehandlade schizofrena patienter lever längre än patienter som har andra schizofrenibehandlingar.[21] [22]
Cirka 400 milligram av Klozapin visade sig vara överlägset Zotepine och Risperdal.[23]
Vid klinisk studie var responsgraden 57,9 procent för Olanzapin och Klozapins 60,8 procent. Klozapin hade något högre respons grad än Olanzapin.[24] Även i klinisk studie visade sig Klozapin effektivare än Olanzapin för reducering av självmordsbeteende bland personer med psykossjukdomar.[25]
Farmakokinetik
Efter engångsdos av 75 mg, var den genomsnittliga halveringstiden 7.9 timmar; halveringstiden ökade till 14.2 timmar när steady state uppnåddes genom att administrera dagliga doser av 75 mg under åtminstone 7 dagar.[26]
Klozapin ges vanligtvis i högre doser[27] och då är även halveringstiden längre.
Biverkningar
Substansen kan likt olanzapin (Zyprexa) ge kraftig viktökning som biverkning, huruvida ifall viktuppgång är vanligare bland Klozapin behandlade än dem som får Olanzapin är lite omtvistat. Där 479 personer hade Klozapin och 477 personer hade Olanzapin rapporterades viktökning i mindre grad bland användare som fick Klozapin (31 % för Klozapin mot 56 % för Olanzapin), men Klozapin hade betydligt högre siffror vad det gäller trötthet och sömnighet bland dess biverkningar.[28]
Det har visat sig att kombineras Klozapin med Fevarin reduceras viktökningen markant.[29]
Den kan också ge svåra biverkningar på blodet.[30] Därför måste blodprov tagas regelbundet, en gång i månaden , men diskussion pågår om blodkollerna bara skall göras i ett år. Eftersom efteråt 1 år är biverkningsrisken bara 0,1 %, men före det 1 %.
Referenser
- ^ ”Clozapine”. Clozapine. The American Society of Health-System Pharmacists. http://www.drugs.com/monograph/clozapine.html. Läst 1 december 2015.
- ^ Essali, A; Al-Haj Haasan, N; Li, C; Rathbone, J (21 January 2009). ”Clozapine versus typical neuroleptic medication for schizophrenia.”. The Cochrane database of systematic reviews (1): sid. CD000059. PMID 19160174.
- ^ Hartling, L; Abou-Setta, AM; Dursun, S; Mousavi, SS; Pasichnyk, D; Newton, AS (2 October 2012). ”Antipsychotics in adults with schizophrenia: comparative effectiveness of first-generation versus second-generation medications: a systematic review and meta-analysis.”. Annals of internal medicine 157 (7): sid. 498-511. PMID 22893011.
- ^ Corey, edited by Jie Jack Li, E.J. (2013). Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. Sid. 248. ISBN 9781118354469. https://books.google.ca/books?id=mIyxO5cLEAcC&pg=PA248.
- ^ ”WHO Model List of EssentialMedicines”. World Health Organization. October 2013. http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1. Läst 22 april 2014.
- ^ ”Clozapine”. International Drug Price Indicator Guide. http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=CLZ100T&s_year=2014&year=2014&str=100%20mg&desc=Clozapine&pack=new&frm=TAB-CAP&rte=PO&class_code2=24%2E1%2E&supplement=&class_name=%2824%2E1%2E%29Medicines%20used%20in%20psychotic%20disorders%3Cbr%3E. Läst 2 december 2015.
- ^ ”Karolinska Drug Information”. Drugline. http://www.drugline.se/questions/sv/07883/?query=neuroleptics. Läst 26 december 2016.[död länk]
- ^ http://www.drugline.se/questions/sv/07271/?query=mesh:%22bone%20marrow%20-%20DE%22%20AND%20language:swedish%20AND%20mesh:%22AE%22
- ^ https://books.google.se/books?id=OIPPiYqF9-MC&pg=PA1985&lpg=PA1985&dq#v=onepage&q&f=false
- ^ https://books.google.se/books?id=OIPPiYqF9-MC&pg=PA1985&lpg=PA1985&dq#v=onepage&q&f=false
- ^ https://books.google.se/books?id=OIPPiYqF9-MC&pg=PA1985&lpg=PA1985&dq#v=onepage&q&f=false
- ^ https://books.google.se/books?id=leVCukUgNlsC&pg=PA68&lpg=PA68&dq#v=onepage&q&f=false
- ^ https://books.google.se/books?id=leVCukUgNlsC&pg=PA68&lpg=PA68&dq#v=onepage&q&f=false
- ^ http://ki.se/forskning/schizofreni-och-risken-for-olika-slags-dodlighet
- ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3715841/
- ^ http://www.drugline.se/questions/sv/07883/?query=neuroleptics[död länk]
- ^ ”Clozapine in China.” (på engelska). januari 2008. doi:. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18203045. Läst 26 december 2016.
- ^ https://www.fass.se/LIF/product;jsessionid=0rv2BsovcCrcRktvA09KrlstcLqSPNcoLW2nrSsTAuZj8ijFoL7j!-647368616?userType=2&nplId=19890317000026
- ^ http://ki.se/forskning/schizofreni-och-risken-for-olika-slags-dodlighet
- ^ http://ki.se/forskning/schizofreni-och-risken-for-olika-slags-dodlighet
- ^ http://sverigesradio.se/sida/artikel.aspx?programid=406&artikel=2961786
- ^ https://www.dagensmedicin.se/artiklar/2009/07/13/klozapin-kopplas-till-minskad-risk-att-do-bland-schizofrena/
- ^ http://bjp.rcpsych.org/content/198/4/247
- ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14687871
- ^ http://ebmh.bmj.com/content/6/3/93.full
- ^ http://www.apoclozapine.com/En/AboutClozapine/HowClozapineWorks.asp[död länk]
- ^ http://www.fass.se/LIF/product?nplId=19890317000026
- ^ http://www.rxlist.com/clozaril-side-effects-drug-center.htm
- ^ http://www.viska.se/nya-lakemedel/lakemedel/867-fevarin-leponex-ger-mindre-viktuppgang
- ^ https://www.dagensmedicin.se/artiklar/2009/07/13/klozapin-kopplas-till-minskad-risk-att-do-bland-schizofrena/
Externa länkar
| |||||||||||||||||
