Buprenorfin

Buprenorfin
Systematiskt namn	(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-cyklopropylmetyl-4,5-epoxi- 6,14-etano-3-hydroxi- 6-metoximorfinan-7-yl]- 3,3-dimetylbutan-2-ol
Övriga namn	Subutex
Kemisk formel	C29H41NO4
Molmassa	467,64 g/mol
CAS-nummer	52485-79-7
SMILES	Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
Faror
NFPA 704
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Buprenorfin är en kemisk förening med formeln C₂₉H₄₁NO₄. Ämnet är en opiat och ett kraftigt smärtstillande preparat som tillhör gruppen opioider och är narkotikaklassat. Det är också starkt beroendeframkallande. Det framställs genom att extrahera ämnet tebain ur opiumvallmo så som även kodein och morfin.

Buprenorfin är den aktiva substansen i läkemedlet Subutex, som började användas på 1990-talet som substitut vid avvänjning av opiatberoende som exempelvis heroin och som smärtstillande till patienter som inte tål vanliga opiater. I Sverige blev det godkänt som läkemedel 1999. Subutex , förenklat uttryckt, Binder till samma receptorer som endorfin och dels ger en stimulering av dessa receptorer (den smärtstillande effekten), och dels hindrar andra opiater att binda till dessa receptorer* (varför det inte kan användas tillsammans med heroin). Subutex är mildare än Metadon och enbart Subutex kan inte överdoseras. Däremot kan det ge andningsstillestånd om det kombineras med alkohol eller bensodiazepiner.

• Buprenorfin är en partiell agonist. Dvs den både stimulerar receptorn och blockerar den ifrån andra opioder inklusive kroppens egna endorfin. Så om någon har en annan opiod i kroppen och tar buprenorfin så kommer detta resultera i att buprenorfinet Slår Väck den befintliga opioden ifrån receptorena om inte den befintliga opioden har högre affinitet för receptorena än vad buprenorfinet har. Och då buprenorfin inte är en full agonist så kommer detta resultera i väldigt starka abstinens symptom då buprenorfinet inte stimulerar receptorn lika starkt som andra starka opioder som tex heroin,metadon,fentanyl. Att göra tvärt om dvs ta en annan opiod tex heroin när man redan har subutex i blodet så kommer det istället resultera i att all effekt ifrån heroinet uteblir då buprenorfinet redan har bundit till receptorena och blockerar heroinet ifrån att binda till dessa.

• Det är just tack vare att buprenorfin är en partiell agonist som gör att det finns ett tak på hur stora doser man kan ta då över en viss dos så ger det inte mer effekt då den blockerande effekten tar över. Detta gör också att tex 16 mg ger inte dubbel effekt imot vad 8 mg gör.

Självklart ger den större dosen mer effekt än den lilla. Men effekten ökar helt enkelt inte linjärt som hos en opiod som är full agonist.

Detta försvårar för vana opiodmissbrukare med hög tolerans att få ett rus av buprenorfin.

I det svenska samhället är behandling av heroinister med Subutex kritiserat av nykteriströrelsen, men opinionen inom sjukvård och socialtjänst har vänt, inte minst på grund av goda utländska resultat och undersökningar som visar att tre fjärdedelar av patienterna efter behandling har ett ordnat liv.

På grund av en omfattande illegal försäljning av Subutex gick Socialstyrelsen 1 januari 2005 in och lade restriktioner på läkemedlet och det får nu bara skrivas ut av ett fåtal läkare inom psykiatrin.^{[källa behövs]}

Trots detta säljs det Subutex illegalt i Sverige vilket man tror härstammar från smuggling.

Buprenorfins huvudsakliga användning är dock som analgetikum i lägre doser än i Subutex, under varunamnet Temgesic. Det används vid postoperativ smärta under högst 6–7 dagar. Temgesic finns som injektionsvätska och resoriblett, det vill säga en slags tablett som upplöses under tungan. Resoribletterna får ej sväljas eller tuggas.

Kritik

Kritikerna mot subutexbehandlingen menar att det förväntade resultatet, drogfrihet,^{[källa behövs]} sällan uppfylls. I stället, menar de, missbrukas dessa tabletter i stor omfattning, som ett substitut för heroin. Tanken med behandlingen är att patienten efter en tid ska trappa ned doseringen för att sedan sluta helt.^{[källa behövs]} Dock visar flera studier att Subutexavtändningen är längre och abstinensen många gånger är svårare än vid heroinavtändning.^{[källa behövs]}

Narkotikaklassning

Buprenorfin är narkotikaklassat och ingår i förteckning P III i 1971 års psykotropkonvention, samt i förteckning IV i Sverige.

Identifikatorer

• InChI 1/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1
• InChIKey RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQBA
• ChemSpiderID 559124
• ATC-koder N02AE01 och N07BC01
• PubChem 644073
• DrugBank APRD00670

Externa länkar

• FASS