Desvenlafaxin
| Desvenlafaxin | |
  | |
| Systematiskt namn | 4-[2-dimetylamino-1-(1-hydroxycyklohexyl) etyl]fenol |
|---|---|
| Övriga namn | O-desmetylvenlafaxin, WY-45233 |
| Kemisk formel | C16H25NO2 |
| Molmassa | 263,381 g/mol |
| CAS-nummer | 93413-62-8 |
| SMILES | OC2(C(c1ccc(O)cc1)CN(C)C)CCCCC2 |
| SI-enheter & STP används om ej annat angivits | |
Desvenlafaxin är en vidareutveckling av substansen venlafaxin och är ett antidepressivt läkemedel av typen SNRI[1] Det kan vara mindre effektivt än dess moderförening venlafaxin,[2] även om vissa studier har funnit jämförbar effekt.[3]
Historik[redigera | redigera wikitext]
Desvenlafaxin godkändes för medicinskt bruk i USA 2008.[1] År 2009 avslogs en ansökan om att marknadsföra desvenlafaxin för egentlig depression i Europeiska unionen,[2] men 2012 fick Pfizer tillstånd i Spanien att marknadsföra desvenlafaxin för sjukdomen.[4][5] I augusti 2022, efter en 14-årig godkännandeprocess, kunde desvenlafaxin börja användas mot sjukdomen i Tyskland.[6]
År 2019 var det den 177:e vanligaste förskrivna medicinen i USA, med mer än tre miljoner recept.[7][8] Det säljs bland annat under namnet Pristiq. Preparatet är patentskyddat av tillverkaren Wyeth (numera en del av Pfizer). För närvarande (2022) finns inte preparatet på den svenska marknaden.
Medicinsk användning[redigera | redigera wikitext]
Desvenlafaxin används främst som en behandling för egentlig depression.[9] Användning har endast studerats upp till 8 veckor.[1] Det kan vara mindre effektivt än venlafaxin,[2] även om vissa studier har funnit jämförbar effekt med en lägre frekvens av illamående.[3]
Doser på 50–400 mg/dag verkar effektiva för egentlig depression, även om ingen ytterligare fördel visades vid doser större än 50 mg/dag, och biverkningar och utsättning var vanligare vid högre doser.[10]
Desvenlafaxin förbättrar HAM-D17-poängen[11] och mått på välbefinnande som Sheehan Disability Scale (SDS) och Världshälsoorganisationens 5-punkts välbefinnandeindex (WHO-5).[12]
Biverkningar[redigera | redigera wikitext]
Vanliga biverkningar inkluderar yrsel, sömnsvårigheter, ökad svettning, förstoppning, sömnighet, ångest och sexuella problem.[1] Allvarliga biverkningar kan vara självmord hos patienter under 25 år, serotonergt syndrom, blödning, mani, och högt blodtryck.[1] Ett abstinenssyndrom kan uppstå om dosen minskas eller medicinen helt stoppas.[1] Det är oklart om användning under graviditet eller amning är säker.[13]
Farmakologi[redigera | redigera wikitext]
Desvenlafaxin är en syntetisk form av den isolerade huvudsakliga aktiva metaboliten av venlafaxin och kategoriseras som en serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). När de flesta normala metaboliserare intar venlafaxin metaboliseras cirka 70 procent av dosen till desvenlafaxin, så effekterna av de två läkemedlen förväntas vara mycket lika.[14] Det fungerar genom att blockera "återupptag" transportörer för viktiga signalsubstanser som påverkar humör, därmed lämnar mer aktiva signalsubstanser i synapsen. De signalsubstanser som påverkas är serotonin (5-hydroxytryptamin) och norepinfrin (noradrenalin). Det är ungefär 10 gånger mer potent på att hämma serotoninupptaget än noradrenalinupptag.[15]
Se även[redigera | redigera wikitext]
Referenser[redigera | redigera wikitext]
- Den här artikeln är helt eller delvis baserad på material från engelskspråkiga Wikipedia, Desvenlafaxine, 14 augusti 2022.
Noter[redigera | redigera wikitext]
- ^ [a b c d e f] ”Desvenlafaxine Succinate Monograph for Professionals” (på engelska). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. https://www.drugs.com/monograph/desvenlafaxine-succinate.html.
- ^ [a b c] ”Withdrawal Assessment Report for Dessvenlafaxime”. EMA. 3. https://www.ema.europa.eu/en/documents/withdrawal-report/withdrawal-assessment-report-ellefore_en.pdf.
- ^ [a b] Coleman, Kristina A.; Xavier, Vanessa Y.; Palmer, Trish L.; Meaney, James V.; Radalj, Libby M.; Canny, Louise M. (2012). ”An indirect comparison of the efficacy and safety of desvenlafaxine and venlafaxine using placebo as the common comparator”. CNS Spectrums 17 (3): sid. 131–141. doi:. ISSN 2165-6509. PMID 22883424. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/an-indirect-comparison-of-the-efficacy-and-safety-of-desvenlafaxine-and-venlafaxine-using-placebo-as-the-common-comparator/5F67FF73B0CDD8CDB6DC77B5F5FE3582. Läst 6 november 2019.
- ^ ”Pristiq 100 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada”. Pristiq 100 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada. AEMPS Medicines Online Information Center - CIMA. http://www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verPresentaciones&codigo=75561.
- ^ ”Pristiq 50 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada”. Pristiq 50 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada. AEMPS Medicines Online Information Center - CIMA. http://www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verPresentaciones&codigo=75560.
- ^ Möthrath, Cynthia (August 1, 2022). ”Desvenlafaxin: Grünes Licht nach 14 Jahren” (på de-DE). Apotheke Adhoc. https://www.apotheke-adhoc.de/nachrichten/detail/pharmazie/desvenlafaxin-gruenes-licht-nach-14-jahren/.
- ^ ”The Top 300 of 2019”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx.
- ^ ”Desvenlafaxine - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Desvenlafaxine.
- ^ ”PRODUCT INFORMATION – PRISTIQ desvenlafaxine (as succinate)” (PDF). TGA eBusiness Services. Pfizer Australia Pty Ltd. 10 December 2012. https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-06360-3.
- ^ Perry, Richard; Cassagnol, Manouchkathe (2009). ”Desvenlafaxine: a new serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor for the treatment of adults with major depressive disorder”. Clinical Therapeutics 31 Pt 1: sid. 1374–1404. doi:. ISSN 1879-114X. PMID 19698900.
- ^ ”An integrated analysis of the efficacy of desvenlafaxine compared with placebo in patients with major depressive disorder”. CNS Spectr 14 (3): sid. 144–54. March 2009. doi:. PMID 19407711.
- ^ ”Assessing the efficacy of desvenlafaxine for improving functioning and well-being outcome measures in patients with major depressive disorder: a pooled analysis of 9 double-blind, placebo-controlled, 8-week clinical trials”. J Clin Psychiatry 70 (10): sid. 1365–71. October 2009. doi:. PMID 19906341.
- ^ ”Desvenlafaxine Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com. https://www.drugs.com/pregnancy/desvenlafaxine.html.
- ^ Lemke, Thomas L.; Williams, David A. (2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. sid. 609. ISBN 978-1-60913-345-0
- ^ Deecher, DC; Beyer, CE; Johnston, G; Bray, J; Shah, S; Abou-Gharbia, M; Andree, TH (August 2006). ”Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 318 (2): sid. 657–665. doi:. PMID 16675639. http://jpet.aspetjournals.org/content/318/2/657.full.pdf.
Externa länkar[redigera | redigera wikitext]
Wikimedia Commons har media som rör Desvenlafaxin.- ”Desvenlafaxine”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/desvenlafaxine.
| |||||||||||||||||||||||||||||