Brexpiprazol

Strukturformel för Brexpiprazol.

Brexpiprazol är aktiv substans i ett neuroleptiskt läkemedel. Handelsnamn i USA är Rexulti. Läkemedlet används för behandling av depression men även schizofreni.

Accepterande och godkännande process

Brexpiprazol är en strukturell analog av Aripiprazol (Abilify) och delar en del av dess farmakologiska egenskaper.

Patent utfärdades 12 april 2006 och beräknas löpa ut 12 april 2026. Godkändes av FDA den 13 juli 2015. Det är oklart när läkemedlet kommer till Sverige.

Farmakologisk verkan

I likhet med Aripiprazol så har Brexpiprazol partiell agonism vid dopamin D₂-receptorer och samtidigt partiell agonism på serotonin 5-HT_1A vilket det har visat sig fungera för normalisera dopamin-nivå samt serotoninsystemen.

Farmakokinetik

Med tanke på dess ovanligt långa halveringstid, 91 timmar (även längre än för den med aripiprazol), doseras det ej fler gånger per dag eftersom det är läkemedel med kortare halveringstider som kräver fler doseringar.

Vikt

Vid klinisk 6 veckors studie med 674 deltagare för schizofreni (18-64 år gamla) och dosering av Brexpiprazol 1–4 milligram, så rapporterade 12.2% av deltagarna (82 av 674 personer) en ökning av kroppsvikten med 7% eller mer.

Annan studie. Vid lång term vid användning av Brexpiprazol för depression så var det 629 av 2077 personer som fick en ökad kroppsvikt om minst 7% vilket innebär 30.3% av totala antalet användare.