Neuroleptikum

Från Wikipedia
Hoppa till: navigering, sök
Zyprexa, ett atypiskt neuroleptikum
Invega, ett annat atypiskt neuroleptikum

Neuroleptikum (lat. plur.: neuroleptika, kallas även antipsykotika) är ett läkemedel i en grupp av psykofarmaka som används mot allvarliga psykoser, till exempel schizofreni.

Neuroleptikapreparat är inte vanebildande men den som drabbats av någon sjukdom med psykos anses behöva dem för att kunna hantera sina symtom och leva ett bra liv med sin sjukdom.

Själva ordet "neuroleptika" har betydelsen att "greppa tag om psyket". Denna benämning används ibland också gällande neuroleptikabesläktade så kallade fentiazinderivat (Theralen, Lergigan) även om dessa preparats neuroleptiska verkan är så svag att ingen psykoslindring uppkommer. Fentiazinderivat är därför ej att betrakta som ”ren” neuroleptika.

Historia[redigera | redigera wikitext]

Det första neuroleptikat, Hibernal, kom kring 1950 och revolutionerade dåtidens psykiatriska vård. Preparatet ersatte bl.a. lobotomi och flera andra av dåtidens behandlingsmetoder. Dock hade preparatet en mycket ofördelaktig biverkningsprofil, varför mycket resurser lades ned på att få fram skonsammare läkemedel. Andra läkemedel kom att lanseras, bland dessa Haldol.

Den äldre formen av neuroleptika är den så kallade typiska. De modernare, atypiska läkemedlen är trots likvärdig effekt skonsammare men kan även de ha många svåra biverkningar. De atypiska har till större delen ersatt de äldre medlen, som dock ännu är i bruk i viss utsträckning.

Sedan 1990 kom många tätt efter varann, Remoxiprid, Risperdal, Zyprexa, Sertindol , Seroquel och Ziprasidon. Även Lullan, Abilify, Zomaril, Invega, Asenapin, Blonanserin och latuda. De senaste är Vraylar och Rexulti vilket Rexulti även ska fungera mot depression.

Hibernal är den äldsta (1950), de nyare medlen går gärna på serotonin egenskap 5ht7, amisulprid är en av dem. Klozapin räknas som atypisk antipsykotisk den går på 5ht7.

Medicinerna är lika men samtidigt på en och samma gång väldigt olika får man ha i åtanke. En annan skillnad är att med Ziprasidon får många mer intrycket i sina ögon att den är "mera" ämnat för just schizofreni än tex. andra psykotiska störningar och har minst viktuppgång. Risperdal har tex fått användningsområde på personer med autistiska tendenser även med abilify framgår det också från hemsidan.

Biverkningar[redigera | redigera wikitext]

Inrapporterade biverkningar är i olika grad kramper (dystonier och akatesier), impotens, förlorad/ökad sexuell lust, förlorad sexuell förmåga eller för tidig utlösning som följd av en sämre psykologisk kontroll över känslolivet, parkinsonism (parkinsonliknande), försämrad/förlorad tankeförmåga och andra symtom på grund av blockeringar i serotonin/dopamin-balansen, samt diabetes.

Neuroleptika kan i höga doser, på lång sikt, ha ytterst allvarliga biverkningar. Särskilt allvarliga är de s.k. tardiva dyskinesierna, vilket innebär ofrivilliga rytmiska rörelser. Dessa kan i sig vara allvarligt handikappande. De nyare, så kallade atypiska antipsykotika är mindre benägna att ge tardiv dyskinesi som biverkning. Män kan drabbas av feminisation (galaktorré).

Vissa neuroleptika har kraftig viktökning som biverkning. Agranulocytos är en allvarlig biverkning.

Behandlingen kan påverka värdena av zink, magnesium och möjligen koppar genom påverkan på zinknivåerna. Zinkvärdena kan öka, kopparnivåerna sjunka marginellt och magnesiumvärdena öka något, redan efter tre veckors behandling.[1]

Viktuppgång[redigera | redigera wikitext]

Viktuppgång med neuroleptika ligger i att personer med psykoser behöver inverkan på egenskaper i hjärnan för kunna må bra men vilket om dessa egenskaper påverkas kan leda till viktuppgång. En av dessa egenskaper är 5HT2C[2] [3] [4], men om man tittar så finns det ingen neuroleptika som inte har någon inverkan för 5HT2C vilket kan betyda att neuroleptika måste påverka den egenskapen (Blockering av 5ht2c har med dopaminsnivåreglering att göra, vilket dopamin har en viktig roll i Schizofreni[5]).


Men 5HT2C har koppling till annat också som sömn[6]. Andra serotonin-egenskaper har även dem koppling till aptit så 5HT2C är inte ensam för det. En del agonism med 5ht1a kan ta bort eventuellt viktbekymmer efter 5ht2c.

Dessutom kan en del av medicinerna leda till höjda blodsockervärden vilket kan leda till akuthunger, att man äter oftare och mera[7] [8] [9][10][11].

Inverkan med 5ht3 är associerad med vikten. Läkemedel av den här typen som har med den leder till mer upptag av kalorier och mer glukosmängd. Zyprexa är ett exempel.


Tabell mellan Neuroleptikum
Namn/år Andel av användare på dem som får viktuppgång Andel av användare på dem som förlorar vikt Utvecklad ursprungligen av Patent förekomst att kunna påverka Hjärtrytm i någon viss utsträckning Datum för godkännande av FDA Behövs tas samtidigt med föda (ätbart) Finns Tablettform via munnen ? Vanligt dosintervall per dag Antal tillfällen per dag med tids mellanrum man tar via munnen (rekommenderat) Diabetes risk Typ 2 (höja blodsocker) Biotillgänglighet munnen, hur mycket av medlet som tas upp i kroppen (har koppling till återfallsrisk)
Hibernal (1950) exakta uppgifter saknas (blodsocker kunde dock stiga vet man) inte känt Paul Charpentier (person) inte kvar nej 26 mars 1954 Nej Ja fanns på 25, 50 och 100 mg[12] 1 tillfälle Ja[13] [14]
Aripiprazol (2000[15]) prick 18.0 % 3 %[16] Otsuka inte kvar kanske 15 november 2002 Nej Ja mellan 2 till max 30 mg 1 tillfälle 28,2 % (hög) [17] 87 %[18]
Asenapin (2007[19]) 22 %[20] [21]. inte känt Organon (företag) Kvarvarande Nej 13 augusti 2009[22] Nej Ja 10 till max 40 mg 1-2 tillfällen Ja (kan höja blodsocker)[23] 35 %[24]
Iloperidon (2004) 15 % inte känt vanda pharma kvarvarande Ja 9 Maj 2009 både och föredras lika mycket Ja 10 till max 24 mg 1-2 tillfällen Nej eller låg 96 %[25] [26]
Quetiapin (1997) 23-37 % [27] [28] [29] 3 %[30] eller 5,0 %[31] Astra Zeneca inte kvar Ja 1997 Nej Ja 400 till 800 mg 1 tillfälle Ja , 27,7 % (hög) [32] [33] 100 % [34] (pågrund av så säkrade rika doser)
Ziprasidon (1997[35]) 10-11 % 8,38 % går ner i vikt Pfizer inte kvar Ja 5 februari 2001 Ja (500 kalorier[36]) Nej, det är kapslar dock via munnen 40 till max 160 mg 2 tillfällen Nej 60 %–[37] 100 % [38]
Risperdal (1993) 26 till 38 % [39] 3,5 %[40] Janssen-Cilag inte kvar Nej 29 december 1993 Nej Ja 1 till max 6 mg 1 tillfälle 18,1 % i snitt

[41]

Lurasidon (2010) 14.3 % minst 3,5 % [42] Dainippon Sumitomo Pharma Kvarvarande Nej 29 oktober 2010 Ja (minst 350 kalorier) Ja 37 till max 149 mg 2 tillfällen inte känt Nej 19 %[43]
Zyprexa (1995[44]) 50 % 3,8 %[45] Eli Lilly and Company inte kvar Nej 30 september 1996[46] Nej Ja 2,5 till max 20 mg 1 tillfälle 22,1 % 87 %[47]
Invega (2006) 18,7 % [48] 5,1 % Janssen-Cilag Kvarvarande Ja[49] 19 december 2006 Nej Ja 3 till högst 12 mg 1 tillfälle Ja [50] 28 %[51]
Cariprazine (2015) 11,8 % [52] inte känt Gedeon Richter Kvarvarande inte känt 17 september 2015 både och föredras lika mycket Ja 1,5 till 6 mg 1 tillfälle Ja (kan höja blodsocker) inte känt Brexpiprazol (2015) 10,3 % [53] [54] eller 12,2 %[55] inte känt Otsuka och Lundbeck Kvarvarande inte känt 13 juli 2015 både och föredras lika mycket Ja 1 till 4 mg 1 tillfälle Ja (kan höja blodsocker[56]) inte känt

kompletteringslista[redigera | redigera wikitext]

Namn/år Andel av användare på dem som får viktuppgång Andel av användare på dem som förlorar vikt Utvecklad ursprungligen av Patent förekomst att kunna påverka Hjärtrytm i någon viss utsträckning Datum för godkännande av FDA Behövs tas samtidigt med föda (ätbart) Finns Tablettform via munnen ? Vanligt dosintervall per dag Antal tillfällen per dag med tids mellanrum man tar via munnen (rekommenderat) Diabetes risk Typ 2 (höja blodsocker) Biotillgänglighet munnen, hur mycket av medlet som tas upp i kroppen (har koppling till återfallsrisk)
Perfenazin (1950-tal) 12 %, ziprasidon/zeldox hade i samma studie 7 % Vintage Pharmaceutical Läkare får ansöka åt patienten till läkemedelsverket får få den i Sverige kan hända 31 december 1998 nej ja 6-24 mg (max 32mg) 2-3 gånger Nej uppgift fattas
Haloperidol (1958) 12-13 % 5,7 % Janssen–Cilag inte kvar kan hända år 1967 nej ja 10-20 (maximalt. 50mg) några tillfällen Nej eller låg 60-70 % (se artikeln för källor)

Lista över neuroleptika[redigera | redigera wikitext]

Handelsnamn inom parentes.

Neuroleptikabesläktade fentiazinderivat[redigera | redigera wikitext]

Se även[redigera | redigera wikitext]

Källor[redigera | redigera wikitext]

  1. ^ Mihai Nechifor et al, The Influence of Some Antipsychotics on Erythrocyte Magnesium and Plasma Magnesium, Calcium, Copper and Zinc in Patients with Paranoid Schizophrenia, J Am Coll Nutr October 2004 vol. 23 no. 5 549S-551S
  2. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16785265
  3. ^ http://jop.sagepub.com/content/20/4_suppl/15.abstract
  4. ^ https://sv.wikipedia.org/wiki/Serotonin#Receptorer
  5. ^ http://www.la-press.com/redirect_file.php?fileId=3361&filename=2474-JCNSD-Ziprasidone-Hydrocloride:-What-Role-in-the-Management-of-Schizophrenia.pdf&fileType=pdf
  6. ^ http://www.nature.com/npp/journal/v27/n5/full/1395943a.html
  7. ^ http://www.rxwiki.com/cariprazine
  8. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  9. ^ http://diabetesupdate.blogspot.se/2007/08/hunger-is-symptom.html
  10. ^ http://healthvermont.gov/prevent/diabetes/high_low_sugar.aspx
  11. ^ https://rexulti.com/us/mdd/important-safety-information/
  12. ^ https://lakemedelsverket.se/Alla-nyheter/NYHETER-2006/Hibernal-tabletter-avregistreras/
  13. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/832653
  14. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/5717295
  15. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16049859
  16. ^ http://drug-data.com/drugs/A/abilify.html
  17. ^ http://drug-data.com/drugs/A/abilify.html
  18. ^ https://books.google.se/books?id=v0rLyVSc8EYC&pg=PA283&lpg=PA283&dq=zyprexa+Bioavailability%0987%25&source=bl&ots=X5P8WxsSdN&sig=5Kta6WSzPgdzPaikHlGxB-H-nY4&hl=sv&sa=X&ved=0ahUKEwjGr-rzo5jOAhVJ3SwKHU98A5gQ6AEIVzAG#v=onepage&q=zyprexa%20Bioavailability%0987%25&f=false
  19. ^ http://www.mynewsdesk.com/se/msd/pressreleases/asenapin-aer-en-effektiv-behandling-av-akut-mani-vid-bipolaer-sjukdom-174874
  20. ^ http://www.mynewsdesk.com/se/msd/pressreleases/asenapin-aer-en-effektiv-behandling-av-akut-mani-vid-bipolaer-sjukdom-174874
  21. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  22. ^ https://www.drugs.com/history/saphris.html
  23. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  24. ^ http://psychopharmacologyinstitute.com/antipsychotics/asenapine/asenapine-saphris-pharmacokinetics/
  25. ^ http://www.drugbank.ca/drugs/DB04946
  26. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2810169/
  27. ^ http://www.drugsdb.com/rx/seroquel/seroquel-and-weight-gain/
  28. ^ http://articles.latimes.com/2009/mar/18/nation/na-drug-study18
  29. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17474816
  30. ^ https://books.google.se/books?id=c9vTKB0MUCMC&pg=PA30&lpg=PA30&dq=ziprasidone+weight+loss&source=bl&ots=RT4XzUMUlk&sig=-32WvbwTZjajrl8TnHXV-dNPlPk&hl=sv&sa=X&ved=0ahUKEwi25Lbh96HOAhWiK5oKHZuFDR84FBDoAQg_MAU#v=onepage&q=ziprasidone%20weight%20loss&f=false
  31. ^ http://drug-data.com/drugs/S/seroquel.html
  32. ^ http://drug-data.com/drugs/S/seroquel.html
  33. ^ https://www.fass.se/LIF/product?userType=2&nplId=20071105000046
  34. ^ http://reference.medscape.com/drug/seroquel-xr-quetiapine-342984#10
  35. ^ http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2002/20-919_geodon_biopharmr.pdf
  36. ^ http://www.la-press.com/redirect_file.php?fileId=3361&filename=2474-JCNSD-Ziprasidone-Hydrocloride:-What-Role-in-the-Management-of-Schizophrenia.pdf&fileType=pdf
  37. ^ https://lakemedelsverket.se/upload/om-lakemedelsverket/publikationer/information-fran-lakemedelsverket/Info_fr_LV_2001-2.pdf
  38. ^ http://www.la-press.com/redirect_file.php?fileId=3361&filename=2474-JCNSD-Ziprasidone-Hydrocloride:-What-Role-in-the-Management-of-Schizophrenia.pdf&fileType=pdf
  39. ^ http://www.dr-bob.org/babble/20070929/msgs/786494.html
  40. ^ http://drug-data.com/drugs/R/risperdal.html
  41. ^ http://drug-data.com/drugs/R/risperdal.html
  42. ^ http://drug-data.com/drugs/L/latuda.html
  43. ^ http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2010/200603Orig1s000ClinPharmR.pdf
  44. ^ https://www.justice.gov/archive/usao/pae/News/2009/jan/lillyinfo.pdf
  45. ^ http://drug-data.com/drugs/Z/zyprexa.html
  46. ^ https://www.justice.gov/archive/usao/pae/News/2009/jan/lillyinfo.pdf
  47. ^ Burton, Michael E.; Shaw, Leslie M.; Schentag, Jerome J.; Evans, William E. (May 1, 2005). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring (4th). Lippincott Williams & Wilkins. Sid. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7. 
  48. ^ http://drug-data.com/drugs/I/invega.html
  49. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  50. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  51. ^ http://www.drugbank.ca/drugs/DB01267
  52. ^ https://web.archive.org/web/20160722114445/http://www.currentpsychiatry.com/specialty-focus/schizophrenia-other-psychotic-disorders/article/cariprazine-for-schizophrenia-and-bipolar-i-disorder/c9cae57201b0aafffb64d14ce1bc4254.html
  53. ^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/205422s000lbl.pdf
  54. ^ http://clinicalschizophrenia.org/doi/abs/10.3371/CSRP.MCCI.010316
  55. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
  56. ^ https://rexulti.com/us/mdd/important-safety-information/
  57. ^ https://www.justice.gov/archive/usao/pae/News/2009/jan/lillyinfo.pdf
  58. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16049859

Externa länkar[redigera | redigera wikitext]