Neuroleptikum

Från Wikipedia
Hoppa till: navigering, sök
Zyprexa, ett atypiskt neuroleptikum
Invega, ett annat atypiskt neuroleptikum

Neuroleptikum (lat. plur.: neuroleptika, kallas även antipsykotika) är ett läkemedel i en grupp av psykofarmaka som används mot allvarliga psykoser, till exempel schizofreni.

Neuroleptikapreparat är inte vanebildande men den som drabbats av någon sjukdom med psykos anses behöva dem för att kunna hantera sina symtom och leva ett bra liv med sin sjukdom.

Själva ordet "neuroleptika" har betydelsen att "greppa tag om psyket". Denna benämning används ibland också gällande neuroleptikabesläktade så kallade fentiazinderivat (Theralen, Lergigan) även om dessa preparats neuroleptiska verkan är så svag att ingen psykoslindring uppkommer. Fentiazinderivat är därför ej att betrakta som ”ren” neuroleptika.

Historia[redigera | redigera wikitext]

Det första neuroleptikat, Hibernal, kom kring 1950 och revolutionerade dåtidens psykiatriska vård. Preparatet ersatte bl.a. lobotomi och flera andra av dåtidens behandlingsmetoder. Dock hade preparatet en mycket ofördelaktig biverkningsprofil, varför mycket resurser lades ned på att få fram skonsammare läkemedel. Andra läkemedel kom att lanseras, bland dessa Haldol.

Den äldre formen av neuroleptika är den så kallade typiska. De modernare, atypiska läkemedlen är trots likvärdig effekt skonsammare men kan även de ha många svåra biverkningar. De atypiska har till större delen ersatt de äldre medlen, som dock ännu är i bruk i viss utsträckning.

Under 1980-talet lades mycket resurser ner, Zyprexa, Seroquel, Risperdal, Zeldox och Abilify var alla framutvecklade första gången på 1980-talet.[1][2][3][4]

Medicinerna är lika men samtidigt på en och samma gång olika får man ha i åtanke. En annan skillnad är att med Ziprasidon får många intrycket i sina ögon att den är "mera" ämnat för schizofreni än tex. andra psykotiska störningar. Risperdal har fått användningsområde på personer med autistiska tendenser även Abilify framgår det också från hemsidan.

Biverkningar[redigera | redigera wikitext]

Inrapporterade biverkningar är i olika grad kramper (dystonier och akatesier), impotens, förlorad/ökad sexuell lust, förlorad sexuell förmåga eller för tidig utlösning som följd av en sämre psykologisk kontroll över känslolivet, parkinsonism (parkinsonliknande), försämrad/förlorad tankeförmåga och andra symtom på grund av blockeringar i serotonin/dopamin-balansen, samt diabetes.

Neuroleptika kan i höga doser, på lång sikt, ha ytterst allvarliga biverkningar. Särskilt allvarliga är de s.k. tardiva dyskinesierna, vilket innebär ofrivilliga rytmiska rörelser. Dessa kan i sig vara allvarligt handikappande. De nyare, så kallade atypiska antipsykotika är mindre benägna att ge tardiv dyskinesi som biverkning. Män kan drabbas av feminisation (galaktorré).

Vissa neuroleptika har kraftig viktökning som biverkning. Agranulocytos är en allvarlig biverkning.

Behandlingen kan påverka värdena av zink, magnesium och möjligen koppar genom påverkan på zinknivåerna. Zinkvärdena kan öka, kopparnivåerna sjunka marginellt och magnesiumvärdena öka något, redan efter tre veckors behandling.[5]

Viktuppgång[redigera | redigera wikitext]

Viktuppgång med neuroleptika ligger i att personer med psykoser behöver inverkan på egenskaper i hjärnan men om dessa egenskaper påverkas kan det leda till viktuppgång.

En av dessa egenskaper är 5-HT2C.[6] [7] [8] Eftersom vid blockering så blir det högre nivå av noradrenalin i kroppen.[9] Det har även visat sig kunna påverka Leptin som kan ha stor roll för vikten.[10]

Blockering av 5-HT2C-receptorn boostar serotonin[11] och dopamin som har en viktig roll i Schizofreni.[12]

Emellertid, alla antipsykotiska blockerar inte 5-HT2C. Aripiprazol stimulerar den receptorn men angriper muskarinreceptor typ M3 som har koppling till diabetes typ II.[13]

Andra serotonin-egenskaper har även koppling till aptit.

Dessutom kan en del av medicinerna leda till högre blodsockervärde som kan leda till akuthunger (särskilt om de rör vid muskarinreceptor M3 som händer med Zyprexa och Abilify).[14] [15] [16][17][18]

Inverkan på 5-HT3-receptorn är associerad med vikt. Läkemedel av den här typen som har med den leder till mer upptag av kalorier och ökad glukosmängd. Zyprexa är ett exempel. Även blockering vid histamin H1-receptor ökar kaloriupptag som kan ha effekter på ens kroppsvikt.[19]

informationstabell[redigera | redigera wikitext]

Namn Andel av användare på dem som får viktuppgång Andel av användare på dem som förlorar vikt Utvecklad ursprungligen av Patent förekomst att kunna påverka Hjärtrytm i någon viss utsträckning Datum för godkännande av FDA Behövs tas samtidigt med föda (ätbart) Finns Tablettform via munnen ? Vanligt dosintervall per dag Antal tillfällen per dag med tids mellanrum man tar via munnen (rekommenderat) Diabetes risk Typ 2 (höja blodsocker) Halveringstid
Hibernal
Chlorpromazin.svg
exakta uppgifter saknas (blodsocker kunde dock stiga) inte känt Paul Charpentier (person) inte kvar nej 26 mars 1954 Nej Ja fanns på 25, 50 och 100 mg[20] 1 tillfälle Ja[21] [22]
Aripiprazol
Aripiprazole.png
19.0 %[23] 3 %[24] Otsuka inte kvar kanske 15 november 2002 Nej Ja mellan 2 och max 30 mg 1 tillfälle 28,2 % (hög) [25] 75 timmar[26]
Asenapin
Asenapine.png
13-31 %.[27] [28] inte känt Organon (företag) Kvarvarande Nej 13 augusti 2009[29] Nej Ja 10 till max 40 mg 1-2 tillfällen Ja (kan höja blodsocker)[30] 24 timmar[31]
Iloperidon
Iloperidone.svg
15 %[32] inte känt vanda pharma kvarvarande Ja 9 maj 2009 både och föredras lika mycket Ja 10 till max 24 mg 1-2 tillfällen Nej eller låg 14 timmar[33]
Quetiapin
Quetiapine.png
23-37 % [34] [35] [36] 3 %[37] eller 5,0 %[38] Astra Zeneca inte kvar Ja 1997 Nej Ja 400 till 800 mg 2-3 tillfällen Ja , 27,7 % (hög) [39] [40] 6.9 timmar[41] (på dosen 375 mg)
Ziprasidon
Ziprasidone.svg
9.8-14 %[42][43] 16,7 % går ner i vikt[44] Pfizer inte kvar Ja 5 februari 2001 Ja (500 kalorier[45]) Nej, det är kapslar dock via munnen 40 till max 160 mg 2-3 tillfällen Nej 5[46] eller 10 timmar[47] (beroende på dos)
Risperdal
Risperidone Structural Formulae V.1.svg
26 till 38 % [48] 3,5 %[49] Janssen-Cilag inte kvar Nej 29 december 1993 Nej Ja 1 till max 6 mg 1 tillfälle 18,1 % i snitt

[50]

Lurasidon
Lurasidone.svg
8.7-16 %[51][52] [53] 13.9 % går ner i vikt[54] Dainippon Sumitomo Pharma Kvarvarande Nej 29 oktober 2010 Ja (minst 350 kalorier) Ja 37 till max 149 mg 2 tillfällen inte känt
Zyprexa
Olanzapine Structural Formulea.png
28-56 %[55] [56] [57] 3,8 %[58] Eli Lilly and Company inte kvar Nej 30 september 1996[59] Nej Ja 2,5 till max 20 mg 1 tillfälle 22,1 % 30 timmar[60]
Invega
Paliperidone.svg
18,7 % [61] 5,1 % Janssen-Cilag Kvarvarande Ja[62] 19 december 2006 Nej Ja 3 till högst 12 mg 1 tillfälle Ja [63] 24 timmar[64]
Cariprazine
Cariprazine.svg
11,8 % [65] inte känt Gedeon Richter Kvarvarande inte känt 17 september 2015 både och föredras lika mycket Ja 1,5 till 6 mg 1 tillfälle Ja (kan höja blodsocker) inte känt
Brexpiprazol
Brexpiprazole.svg
10,3 % [66] [67] eller 12,2 %[68] inte känt Otsuka och Lundbeck Kvarvarande inte känt 13 juli 2015 både och föredras lika mycket Ja 1 till 4 mg 1 tillfälle Ja (kan höja blodsocker[69]) 91 timmar[70]

kompletteringslista[redigera | redigera wikitext]

Namn Andel av användare på dem som får viktuppgång Andel av användare på dem som förlorar vikt Utvecklad ursprungligen av Patent förekomst att kunna påverka Hjärtrytm i någon viss utsträckning Datum för godkännande av FDA Behövs tas samtidigt med föda (ätbart) Finns Tablettform via munnen ? Vanligt dosintervall per dag Antal tillfällen per dag med tids mellanrum man tar via munnen (rekommenderat) Diabetes risk Typ 2 (höja blodsocker)
Perfenazin
Perphenazine2d.png
12 %, zeldox hade i samma studie 7 % Vintage Pharmaceutical Läkare får ansöka åt patienten till läkemedelsverket får få den i Sverige kan hända 31 december 1998 nej ja 6-24 mg (max 32mg) 2-3 gånger Nej
Haloperidol
Haloperidol.svg
Max 14.4 %[71] 5,7 % Janssen–Cilag inte kvar kan hända år 1967 nej ja 10-20 (maximalt. 50mg) några tillfällen Nej eller låg
Amisulprid
Amisulpride.svg
Max 18 %[72] okänt Sanofi-Aventis Läkare får ansöka åt patienten till läkemedelsverket får få den i Sverige kan hända godkändes inte i USA Nej ja 400-800 (maximalt. cirka 1000 mg) några tillfällen Nej eller låg

Lista över neuroleptika[redigera | redigera wikitext]

Handelsnamn inom parentes.

Neuroleptikabesläktade fentiazinderivat[redigera | redigera wikitext]

Se även[redigera | redigera wikitext]

Källor[redigera | redigera wikitext]

  1. ^ http://www.patenthawk.com/blog/2006/12/generic_anticipation_1.html
  2. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654633/
  3. ^ http://www.omicsonline.org/the-pharmacological-role-and-clinical-applications-of-antipsychotics-active-metabolites-paliperidone-versus-risperidone-2161-1459.1000117.php?aid=11374
  4. ^ https://books.google.se/books?id=fsKKI82uqK8C&pg=PA101&lpg=PA101&dq#v=onepage&q&f=false
  5. ^ Mihai Nechifor et al, The Influence of Some Antipsychotics on Erythrocyte Magnesium and Plasma Magnesium, Calcium, Copper and Zinc in Patients with Paranoid Schizophrenia, J Am Coll Nutr October 2004 vol. 23 no. 5 549S-551S
  6. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16785265
  7. ^ http://jop.sagepub.com/content/20/4_suppl/15.abstract
  8. ^ https://sv.wikipedia.org/wiki/Serotonin#Receptorer
  9. ^ https://books.google.se/books?id=zqvVZOea2JAC&pg=PA113&lpg=PA113&dq#v=onepage&q&f=false
  10. ^ https://www.hindawi.com/journals/schizort/2011/459284/
  11. ^ https://books.google.se/books?id=zqvVZOea2JAC&pg=PA113&lpg=PA113&dq#v=onepage&q&f=false
  12. ^ http://www.la-press.com/redirect_file.php?fileId=3361&filename=2474-JCNSD-Ziprasidone-Hydrocloride:-What-Role-in-the-Management-of-Schizophrenia.pdf&fileType=pdf
  13. ^ http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs40263-013-0115-5
  14. ^ http://www.rxwiki.com/cariprazine
  15. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  16. ^ http://diabetesupdate.blogspot.se/2007/08/hunger-is-symptom.html
  17. ^ http://healthvermont.gov/prevent/diabetes/high_low_sugar.aspx
  18. ^ https://rexulti.com/us/mdd/important-safety-information/
  19. ^ http://www.mdedge.com/currentpsychiatry/article/109161/depression/how-control-weight-gain-when-prescribing-antidepressants/page/0/1
  20. ^ https://lakemedelsverket.se/Alla-nyheter/NYHETER-2006/Hibernal-tabletter-avregistreras/
  21. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/832653
  22. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/5717295
  23. ^ https://books.google.se/books?id=nD5MmWKc2awC&pg=PA156&lpg=PA156&dq#v=onepage&q&f=false
  24. ^ http://drug-data.com/drugs/A/abilify.html
  25. ^ http://drug-data.com/drugs/A/abilify.html
  26. ^ http://schizophrenia.elsevierresource.com/sites/schizophrenia.elsevierresource.com/files/stahl_atypical_antipsychotic_booklet-digital.pdf
  27. ^ http://www.mynewsdesk.com/se/msd/pressreleases/asenapin-aer-en-effektiv-behandling-av-akut-mani-vid-bipolaer-sjukdom-174874
  28. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  29. ^ https://www.drugs.com/history/saphris.html
  30. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  31. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4675633/
  32. ^ https://books.google.se/books?id=nGXBDwcLCBQC&pg=PA78&lpg=PA78&dq#v=onepage&q&f=false
  33. ^ http://medind.nic.in/daa/t12/i1/daat12i1p204.pdf
  34. ^ http://www.drugsdb.com/rx/seroquel/seroquel-and-weight-gain/
  35. ^ http://articles.latimes.com/2009/mar/18/nation/na-drug-study18
  36. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17474816
  37. ^ https://books.google.se/books?id=c9vTKB0MUCMC&pg=PA30&lpg=PA30&dq=ziprasidone+weight+loss&source=bl&ots=RT4XzUMUlk&sig=-32WvbwTZjajrl8TnHXV-dNPlPk&hl=sv&sa=X&ved=0ahUKEwi25Lbh96HOAhWiK5oKHZuFDR84FBDoAQg_MAU#v=onepage&q=ziprasidone%20weight%20loss&f=false
  38. ^ http://drug-data.com/drugs/S/seroquel.html
  39. ^ http://drug-data.com/drugs/S/seroquel.html
  40. ^ https://www.fass.se/LIF/product?userType=2&nplId=20071105000046
  41. ^ http://www.omicsonline.org/bioequivalence-of-a-generic-quetiapine-ketipinor-in-healthy-male-volunteers-jbb.1000069.php?aid=1618
  42. ^ http://digitalcommons.ohsu.edu/cgi/viewcontent.cgi?article=1017&context=fdadrug
  43. ^ http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/backgrd/3619b1a.pdf
  44. ^ https://archive.org/stream/pubmed-PMC4140225/PMC4140225-S109285291300093X_djvu.txt
  45. ^ http://www.la-press.com/redirect_file.php?fileId=3361&filename=2474-JCNSD-Ziprasidone-Hydrocloride:-What-Role-in-the-Management-of-Schizophrenia.pdf&fileType=pdf
  46. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16231965
  47. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2656324/
  48. ^ http://www.dr-bob.org/babble/20070929/msgs/786494.html
  49. ^ http://drug-data.com/drugs/R/risperdal.html
  50. ^ http://drug-data.com/drugs/R/risperdal.html
  51. ^ http://www.psychiatrist.com/JCP/article/_layouts/ppp.psych.controls/BinaryViewer.ashx?Article=/jcp/article/Pages/2013/v74n05/v74n0516.aspx&Type=Article
  52. ^ http://www.psychiatrist.com/jcp/article/Pages/2013/v74n05/v74n0516.aspx
  53. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26196189
  54. ^ http://www.psychiatrist.com/JCP/article/_layouts/ppp.psych.controls/BinaryViewer.ashx?Article=/jcp/article/Pages/2013/v74n05/v74n0516.aspx&Type=Article
  55. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  56. ^ http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/backgrd/3619b1a.pdf
  57. ^ https://books.google.se/books?id=Xx7iNGdV25IC&pg=PA658&lpg=PA658&dq#v=onepage&q&f=false
  58. ^ http://drug-data.com/drugs/Z/zyprexa.html
  59. ^ https://www.justice.gov/archive/usao/pae/News/2009/jan/lillyinfo.pdf
  60. ^ http://schizophrenia.elsevierresource.com/sites/schizophrenia.elsevierresource.com/files/stahl_atypical_antipsychotic_booklet-digital.pdf
  61. ^ http://drug-data.com/drugs/I/invega.html
  62. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  63. ^ http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  64. ^ http://schizophrenia.elsevierresource.com/sites/schizophrenia.elsevierresource.com/files/stahl_atypical_antipsychotic_booklet-digital.pdf
  65. ^ https://web.archive.org/web/20160722114445/http://www.currentpsychiatry.com/specialty-focus/schizophrenia-other-psychotic-disorders/article/cariprazine-for-schizophrenia-and-bipolar-i-disorder/c9cae57201b0aafffb64d14ce1bc4254.html
  66. ^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/205422s000lbl.pdf
  67. ^ http://clinicalschizophrenia.org/doi/abs/10.3371/CSRP.MCCI.010316
  68. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
  69. ^ https://rexulti.com/us/mdd/important-safety-information/
  70. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
  71. ^ http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/backgrd/3619b1a.pdf
  72. ^ https://books.google.se/books?id=msz57s9QwUcC&pg=PA65&lpg=PA65&dq#v=onepage&q&f=false

Externa länkar[redigera | redigera wikitext]