Neuroleptikum

Från Wikipedia
Hoppa till navigering Hoppa till sök
Zyprexa, ett atypiskt neuroleptikum
Klozapin, ett annat atypiskt neuroleptikum

Neuroleptikum (lat. plur.: neuroleptika, kallas även antipsykotika) är en grupp läkemedel av typen psykofarmaka som används mot allvarliga psykoser, till exempel vid schizofreni.

Neuroleptikapreparat är inte vanebildande men den som drabbats av någon sjukdom med psykos anses behöva dem för att kunna hantera sina symtom och leva ett bra liv med sin sjukdom.

Själva ordet "neuroleptika" har betydelsen att "greppa tag om psyket". Denna benämning används ibland också gällande neuroleptikabesläktade så kallade fentiazinderivat (Theralen, Lergigan) även om dessa preparats neuroleptiska verkan är så svag att ingen psykoslindring uppkommer. Fentiazinderivat är därför ej att betrakta som ”ren” neuroleptika.

Historia[redigera | redigera wikitext]

Det första neuroleptikat, Hibernal, kom kring 1950 och revolutionerade dåtidens psykiatriska vård. Preparatet ersatte bland annat lobotomi och flera andra av dåtidens behandlingsmetoder. Dock hade preparatet en mycket ofördelaktig biverkningsprofil, varför mycket resurser lades ned på att få fram skonsammare läkemedel. Andra läkemedel kom att lanseras, bland dessa Haldol.

Den äldre formen av neuroleptika är den så kallade typiska. De modernare, atypiska läkemedlen är trots likvärdig effekt skonsammare men kan även de ha många svåra biverkningar. De atypiska har till större delen ersatt de äldre medlen, som dock ännu är i bruk i viss utsträckning.

Under 1980-talet lades mycket resurser ner, Zyprexa, Seroquel, Risperdal, Zeldox och Abilify var alla framutvecklade första gången på 1980-talet.[1][2][3][4]

Medicinerna är lika men samtidigt på en och samma gång olika får man ha i åtanke. En annan skillnad är att med Ziprasidon får många intrycket i sina ögon att den är "mera" ämnat för schizofreni än exempelvis andra psykotiska störningar. Risperdal har fått användningsområde på personer med autistiska tendenser även Abilify framgår det också från hemsidan.

Biverkningar[redigera | redigera wikitext]

Inrapporterade biverkningar är i olika grad kramper (dystonier och akatisier), olika sexuella biverkningar, (parkinsonism), försämrad tankeförmåga och andra symtom på grund av blockeringar i serotonin/dopamin-balansen, samt diabetes.

Neuroleptika kan i höga doser, på lång sikt, ha allvarliga biverkningar. Särskilt allvarlig är tardiv dyskinesi, vilket innebär ofrivilliga rytmiska rörelser. De nyare så kallade atypiska antipsykotika är mindre benägna att ge tardiv dyskinesi som biverkning. Män kan drabbas av feminisation (galaktorré).

Vissa neuroleptika har kraftig viktökning som biverkning. Agranulocytos är en ovanlig men allvarlig biverkning av preparatet klozapin.

Behandlingen kan påverka värdena av zink, magnesium och möjligen koppar genom påverkan på zinknivåerna. Zinkvärdena kan öka, kopparnivåerna sjunka marginellt och magnesiumvärdena öka något, redan efter tre veckors behandling.[5]

Viktuppgång[redigera | redigera wikitext]

En av dessa egenskaper är 5-HT2C.[6] [7] Eftersom vid blockering blir det högre nivå av noradrenalin i kroppen.[8] Det har även visat sig kunna påverka leptin som kan ha stor roll för kroppsvikten, energiintag och hunger.[9]

Det har uppgetts att blockering av 5-HT2C utlöser mättnadsblockad och viktökning.[10] Blockering av 5-HT2C-receptorn boostar serotonin[8] och dopamin som har en viktig roll i Schizofreni.[11] Emellertid blockerar inte alla antipsykotiska 5-HT2C-receptorn; aripiprazol stimulerar den receptorn.[12]

Dessutom kan en del av medicinerna leda till högre blodsockervärde som kan leda till akut hunger (särskilt om de rör vid muskarinreceptor M3).[13] [14] [15][16][17]

Inverkan på 5-HT3-receptorn är associerad med vikt. Läkemedel av den här typen som har med den leder till mer upptag av kalorier och ökad glukosmängd. Zyprexa är ett exempel. Även blockering vid histamin H1-receptor ökar kaloriupptag som kan ha effekter på ens kroppsvikt.[18][10]

Histamin H1-receptorn sägs oftast vara den största boven för viktökning.[19]

Informationstabell[redigera | redigera wikitext]

Namn Andel av användare på dem som får viktuppgång Andel av användare på dem som förlorar vikt Utvecklad ursprungligen av Patent Risk för påverkan på hjärtrytmen Datum för godkännande av amerikanska FDA Behövs tas samtidigt med föda (ätbart) Finns tablettform att ta via munnen? Risk för typ 2-diabetes (förhöjt blodsocker) Halveringstid
Hibernal
Chlorpromazin.svg
exakta uppgifter saknas (blodsocker kunde dock stiga) inte känt Paul Charpentier (person) inte kvar nej 26 mars 1954 Nej Ja Ja[20] [21]
Aripiprazol
Aripiprazole.png
19,0%[22] 3 %[23] Otsuka inte kvar kanske 15 november 2002 Nej Ja 28,2% (hög) [23] 72 timmar[24][25]
Asenapin
Asenapine.png
13-31%[26] [27] inte känt Organon (företag) Kvarvarande Nej 13 augusti 2009[28] Nej Ja Ja (kan höja blodsocker)[27] 24 timmar[29]
Iloperidon
Iloperidone.svg
15%[30] inte känt vanda pharma kvarvarande Ja 9 maj 2009 både och föredras lika mycket Ja Nej eller låg 14 timmar[31]
Quetiapin
Quetiapine.png
23-37% [32] [33] [34] 3 %[35] eller 5,0 %[36] Astra Zeneca inte kvar Ja 1997 Nej Ja Ja , 27,7% (hög) [36] [37] 6.9 timmar[38] (på dosen 375 mg)
Ziprasidon
Ziprasidone.svg
9.8-14%[39][40] 16,7% går ner i vikt[41] Pfizer inte kvar Ja 5 februari 2001 Ja (minst 500 kalorier[11]) Nej, det är kapslar dock via munnen Nej 3 upp till 18 timmar[42][43] (beroende på dos)
Risperdal
Risperidone Structural Formulae V.1.svg
26 till 38% [44] 3,5 %[45] Janssen-Cilag inte kvar Nej 29 december 1993 Nej Ja 18,1% i snitt

[45]

Lurasidon
Lurasidone.svg
5.6-13.6% [46][47] 13,9% går ner i vikt[48] Dainippon Sumitomo Pharma Kvarvarande Nej 29 oktober 2010 Ja (minst 350 kalorier) Ja inte känt
Zyprexa
Olanzapine Structural Formulea.png
28-56%[49] [40] [50] 3,8%[51] Eli Lilly and Company inte kvar Nej 30 september 1996[52] Nej Ja 22,1% 30 timmar[53]
Klozapin
Clozapine.svg
31%[54] inte känt Wander AG inte kvar Nej 1989 Nej Ja ja 12 timmar[53]
Invega
Paliperidone.svg
18,7% [55] 5,1% Janssen-Cilag Kvarvarande Ja[14] 19 december 2006 Mat ökar upptag av medicinen[56] Ja Ja [14] 24 timmar[53]
Cariprazine
Cariprazine.svg
11,8% [57] inte känt Gedeon Richter Kvarvarande inte känt 17 september 2015 både och föredras lika mycket Nej, det är kapslar dock via munnen Ja (kan höja blodsocker) inte känt
Brexpiprazol
Brexpiprazole.svg
12,2-30,3% [58] [59] inte känt Otsuka och Lundbeck Kvarvarande inte känt 13 juli 2015 både och föredras lika mycket Ja Ja (kan höja blodsocker[17]) 91 timmar[60]

Kompletteringslista[redigera | redigera wikitext]

Namn Andel av användare som får viktuppgång Andel av användare som förlorar vikt Utvecklad ursprungligen av Patent Risk för påverkan på hjärtrytmen Datum för godkännande av amerikanska FDA Behövs tas samtidigt med föda (ätbart) Finns tablettform att ta via munnen? Risk för typ 2-diabetes (förhöjt blodsocker)
Perfenazin
Perphenazine2d.png
12%, zeldox hade i samma studie 7% Vintage Pharmaceutical Läkare får ansöka åt patienten till läkemedelsverket får få den i Sverige kan hända 31 december 1998 nej ja Nej
Haloperidol
Haloperidol.svg
Max 14,4%[40] 5,7% Janssen–Cilag inte kvar kan hända år 1967 nej ja Nej eller låg
Amisulprid
Amisulpride.svg
Max 18%[61] okänt Sanofi-Aventis Läkare får ansöka åt patienten till läkemedelsverket får få den i Sverige kan hända godkändes inte i USA Nej ja Nej eller låg

Lista över neuroleptika[redigera | redigera wikitext]

Handelsnamn inom parentes.

  • Neuroleptikabesläktade fentiazinderivat

Källor[redigera | redigera wikitext]

  1. ^ ”Arkiverade kopian”. Arkiverad från originalet den 30 juli 2016. https://web.archive.org/web/20160730023808/http://www.patenthawk.com/blog/2006/12/generic_anticipation_1.html. Läst 21 november 2016. 
  2. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654633/
  3. ^ http://www.omicsonline.org/the-pharmacological-role-and-clinical-applications-of-antipsychotics-active-metabolites-paliperidone-versus-risperidone-2161-1459.1000117.php?aid=11374
  4. ^ https://books.google.se/books?id=fsKKI82uqK8C&pg=PA101&lpg=PA101&dq#v=onepage&q&f=false
  5. ^ Mihai Nechifor et al, The Influence of Some Antipsychotics on Erythrocyte Magnesium and Plasma Magnesium, Calcium, Copper and Zinc in Patients with Paranoid Schizophrenia, J Am Coll Nutr October 2004 vol. 23 no. 5 549S-551S
  6. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16785265
  7. ^ http://jop.sagepub.com/content/20/4_suppl/15.abstract
  8. ^ [a b] https://books.google.se/books?id=zqvVZOea2JAC&pg=PA113&lpg=PA113&dq#v=onepage&q&f=false
  9. ^ https://www.hindawi.com/journals/schizort/2011/459284/
  10. ^ [a b] https://lakemedelsverket.se/upload/halso-och-sjukvard/behandlingsrekommendationer/bakg_dok/L%C3%A4kemedelsbehandling%20vid%20schizofren_bakgrund.pdf
  11. ^ [a b] http://www.la-press.com/redirect_file.php?fileId=3361&filename=2474-JCNSD-Ziprasidone-Hydrocloride:-What-Role-in-the-Management-of-Schizophrenia.pdf&fileType=pdf
  12. ^ http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs40263-013-0115-5
  13. ^ http://www.rxwiki.com/cariprazine
  14. ^ [a b c] http://www.invega.com/side-effects-schizophrenia-treatment
  15. ^ http://diabetesupdate.blogspot.se/2007/08/hunger-is-symptom.html
  16. ^ http://healthvermont.gov/prevent/diabetes/high_low_sugar.aspx
  17. ^ [a b] https://rexulti.com/us/mdd/important-safety-information/
  18. ^ http://www.mdedge.com/currentpsychiatry/article/109161/depression/how-control-weight-gain-when-prescribing-antidepressants/page/0/1
  19. ^ https://books.google.se/books?id=Xx7iNGdV25IC&pg=PA642&lpg=PA642&dq#v=onepage&q&f=false
  20. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/832653
  21. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/5717295
  22. ^ https://books.google.se/books?id=nD5MmWKc2awC&pg=PA156&lpg=PA156&dq#v=onepage&q&f=false
  23. ^ [a b] http://drug-data.com/drugs/A/abilify.html
  24. ^ https://books.google.se/books?id=_X0QlkEPR9AC&pg=PA500&lpg=PA500#v=onepage&q&f=false
  25. ^ https://books.google.se/books?id=JbERDAAAQBAJ&pg=PA315#v=onepage&q&f=false
  26. ^ http://www.mynewsdesk.com/se/msd/pressreleases/asenapin-aer-en-effektiv-behandling-av-akut-mani-vid-bipolaer-sjukdom-174874
  27. ^ [a b] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  28. ^ https://www.drugs.com/history/saphris.html
  29. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4675633/
  30. ^ https://books.google.se/books?id=nGXBDwcLCBQC&pg=PA78&lpg=PA78&dq#v=onepage&q&f=false
  31. ^ http://medind.nic.in/daa/t12/i1/daat12i1p204.pdf[död länk]
  32. ^ http://www.drugsdb.com/rx/seroquel/seroquel-and-weight-gain/
  33. ^ http://articles.latimes.com/2009/mar/18/nation/na-drug-study18
  34. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17474816
  35. ^ https://books.google.se/books?id=c9vTKB0MUCMC&pg=PA30&lpg=PA30&dq=ziprasidone+weight+loss&source=bl&ots=RT4XzUMUlk&sig=-32WvbwTZjajrl8TnHXV-dNPlPk&hl=sv&sa=X&ved=0ahUKEwi25Lbh96HOAhWiK5oKHZuFDR84FBDoAQg_MAU#v=onepage&q=ziprasidone%20weight%20loss&f=false
  36. ^ [a b] http://drug-data.com/drugs/S/seroquel.html
  37. ^ https://www.fass.se/LIF/product?userType=2&nplId=20071105000046
  38. ^ http://www.omicsonline.org/bioequivalence-of-a-generic-quetiapine-ketipinor-in-healthy-male-volunteers-jbb.1000069.php?aid=1618
  39. ^ http://digitalcommons.ohsu.edu/cgi/viewcontent.cgi?article=1017&context=fdadrug
  40. ^ [a b c] http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/backgrd/3619b1a.pdf
  41. ^ https://archive.org/stream/pubmed-PMC4140225/PMC4140225-S109285291300093X_djvu.txt
  42. ^ http://www.pfizer.ca/sites/g/files/g10017036/f/201411/Clean%284%29.pdf
  43. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3564821/
  44. ^ http://www.dr-bob.org/babble/20070929/msgs/786494.html
  45. ^ [a b] http://drug-data.com/drugs/R/risperdal.html
  46. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3132094/
  47. ^ https://www.researchgate.net/publication/236199349_Effectiveness_of_lurasidone_vs_quetiapine_XR_for_relapse_prevention_in_schizophrenia_A_12-month_double-blind_noninferiority_study#pf6
  48. ^ http://www.psychiatrist.com/JCP/article/_layouts/ppp.psych.controls/BinaryViewer.ashx?Article=/jcp/article/Pages/2013/v74n05/v74n0516.aspx&Type=Article
  49. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140314/
  50. ^ https://books.google.se/books?id=Xx7iNGdV25IC&pg=PA658&lpg=PA658&dq#v=onepage&q&f=false
  51. ^ http://drug-data.com/drugs/Z/zyprexa.html
  52. ^ https://www.justice.gov/archive/usao/pae/News/2009/jan/lillyinfo.pdf
  53. ^ [a b c] ”Arkiverade kopian”. Arkiverad från originalet den 8 oktober 2016. https://web.archive.org/web/20161008154358/http://schizophrenia.elsevierresource.com/sites/schizophrenia.elsevierresource.com/files/stahl_atypical_antipsychotic_booklet-digital.pdf. Läst 13 mars 2017. 
  54. ^ http://www.rxlist.com/clozaril-side-effects-drug-center.htm
  55. ^ http://drug-data.com/drugs/I/invega.html
  56. ^ http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Scientific_Discussion/human/000746/WC500034928.pdf
  57. ^ https://web.archive.org/web/20160722114445/http://www.currentpsychiatry.com/specialty-focus/schizophrenia-other-psychotic-disorders/article/cariprazine-for-schizophrenia-and-bipolar-i-disorder/c9cae57201b0aafffb64d14ce1bc4254.html
  58. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
  59. ^ http://ijnp.oxfordjournals.org/content/ijnp/19/Suppl_1/56.4.full.pdf
  60. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
  61. ^ https://books.google.se/books?id=msz57s9QwUcC&pg=PA65&lpg=PA65&dq#v=onepage&q&f=false

Externa länkar[redigera | redigera wikitext]